Механізм розвитку гіпоксичної легеневої гіпертензії та її фармакологічна корекція : 4, 2009

Оценена роль фосфатдилхолин-специфической фосфолипазы С (ФХ-ФЛС) в развитии нарушений легочного кровообращения при гипоксии и исследована возможность их фармакологической коррекции с помощью фосфатидилхолиновых липосом (ФХЛ). В качестве ФХЛ использован препарат Липин ("Біолік", Харків). Повышение систолического давления в правом желудочке сердца под влиянием гипоксической гипоксии носило двухфазный характер. Первая фаза продолжалась <$E (5,4~symbol С~0,9)> мин, вторая - наблюдалась в течении всей гипоксии (120 мин). Блокада ФХ-ФЛС с помощью D609 (5 мг/кг; в/в) предотвращала развитие гипоксической легочной гипертензии. Введение ФХЛ (25 мг/кг; в/в) приводило к угнетению первой фазы гипоксической реакции на 58 % и полностью устраняло вторую фазу. Гипотензивный эфект ФХЛ сохранялся на протяжении всего периода наблюдения. Полученные результаты указывают на вероятную ключевую роль ФХ-ФЛС в развитии гипоксической легочной гипертензии и продемонстрировали способность ФХЛ предотвращать развитие эндотелиальной дисфункции в артериях малого круга кровообращения.

Визначення гострої токсичності та ефективної дози мазі "Тремулін" : 4, 2009

При различных путях введения (эпикутантном и внутрижелудочковом) в эксперименте на двух видах лабораторных животных (белых крысах и белых мышах) изучена острая токсичность липофильного комплекса из коры осины, который входит в состав мази Тремулин. Показано, что мазь Тремулин относится к VI классу токсичности - относительно безвредных веществ (ЛД50 <$E >>~25~000> мг/кг при эпикутантном нанесении и ЛД50 <$E >>~5000> мг/кг при внутрижелудочном введении). Определена средняя эффективная доза липофильного комплекса из коры осины, который входит в состав мази Тремулин. В условиях термического ожога у крыс, средняя эффективная доза мази составляет <$E (19,0~symbol С~7,8)> мг/кг, что соответствует 2 % ее концентрации.

Фармакологічне вивчення противиразкової активності екстрактів липи серцелистої : 6, 2009

Проведено сравнительное изучение противоязвенной активности различных экстрактов липы: липофильного комплекса из соцветий липы, полифенольного комплекса из соцветий липы и полисахаридного комплекса из соцветий липы при экспериментальном поражении желудка на модели спирто-преднизолоновой язвы у крыс. Установлена противоязвенная активность исследуемых экстрактов. Доказано, что применение полифенольного комплекса из соцветий липы проявляет максимальное противоязвенное действие, которое превышает противоязвенные активности не только других изучаемых экстрактов из соцветий липы, но и показатели препаратов сравнения альтана и масла облепихи. Полученные результаты позволяют считать экстракты липы, в первую очередь, полифенольный экстракт из соцветий липы, перспективными средствами для лечения язвенной болезни, а создание лекарственных форм на их основании целесообразным.

Моделювання нейтропенії та анемії на мишах із використанням протипухлинного препарату : 6, 2009

В экспериментах на мышах-самках разработана новая модель нейтропении и анемии с использованием винкристина сульфата в дозе 1/10 ЛД50 (0,52 мг/кг). Двукратное введение данного препарата в этой дозе с интервалом в 7 дн. вызывало выраженную нейтропению, сопровождаемую анемией. Данная модель нейтропении по степени выраженности патологического процесса и статистической достоверности изменений количества нейтрофилов не уступает ранее применявшимся моделям, однако выгодно отличается от них значительно меньшим количеством препарата и возможностью достигать различных степеней выраженности патологии за счет изменения числа введений.

Фармакодинаміка кверцетину та його лікарських форм: (огляд) : 6, 2009

Представлены обобщенные данные литературы о фармакодинамике кверцетина и его лекарственных форм - корвитина и липофлавона. Показано антиоксидантное и мембранопротекторное действие кверцетина, его лечебное действие при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также при поражениях слизистой оболочки желудка, экспериментальном остеоартрозе и др. Введение корвитина уменьшает деградацию фосфолипидов клеточных мембран, избыточное образование арахидоновой кислоты и ее патогенных производных (лейкотриенов и тромбоксанов), снижает образование свободных радикалов и нарушение проницаемости мембран митохондрий, угнетение некоторых ферментов обмена оксида азота и др. При экспериментальной иммунной патологии приводит к нормализации ультраструктуры лимфоцитов и эндотелиоцитов, то есть проявляет цитопротекторный эффект. Липофлавон при геморрагическом инсульте нормализует процессы перекисного окисления липидов, обладает нейро- и церебропротекторным действием, проявляет положительный фармакотерапевтический эффект на ранних стадиях облучения.

Застосування методів швидкої екстраполяції у фармакологічних дослідженнях : 4, 2009

Рассмотрены подходы к прямой и обратной экстраполяции данных при фармакологических исследованиях относительно различных биологических объектов. Приведены таблицы межвидовых показателей для достоверного пересчета медико-биологической чувствительности к ксенобиотикам, а также коэффициенты пересчета данных для прямой и обратной экстраполяции на высший биологический объект. Обосновано моделирование клинических протоколов для экспериментальных токсико- и фармакологических исследований (доксорубицин, цисплатин, циклофосфамид, хлофиден). Определена прогнозируемая разовая доза для клинических испытаний флудината.

Застосування профілів розчинення для оцінки фармацевтичної еквівалентності капсул целекоксибу : 4, 2009

Разработана методика выполнения теста "Растворения", которая позволяет оценить разницу в скорости высвобождения действующего вещества из капсул, которые содержат целекоксиб и определены ее основные валидационные характеристики. Получены профили растворения капсул целекоксиба пяти производителей в 0,01 М растворе кислоты хлористоводородной, содержащем 0,2 % натрия лаурилсульфата. Анализ полученных данных показал, что профили растворения двух препаратов подобны профилям растворения препарата сравнения. Определено, что прибавление к содержимому капсул лактозы в соотношении 1:1 с действующим веществом, снижает скорость высвобождения последнего в среду растворения.

Фармакодинамічні особливості композиції на основі аміноцукрів - похідних глюкозаміну та флавоноїду кверцетину в умовах відтворення різних за патогенезом моделей гострого асептичного запалення : 6, 2009

Приведены данные относительно влияния исследуемой композиции на экссудативную фазу воспаления на моделях каррагенинового и зимозанового отеков. Полученные результаты свидетельствуют о том, что исследуемая композиция на основании аминосахаров - производных глюкозамина и флавоноида кверцетина в дозе 81,85 мг/кг проявила достаточно высокие показатели активности на изучаемых моделях воспаления. Исследования проиллюстрировали комплексный механизм действия изучаемой композиции. Композицию можно рассматривать как перспективное средство для углубленного дальнейшего изучения в виду своей высокой эффективности и безопасности.

Проблемні питання реєстрації та реалізації лікарських засобів для профілактичного застосування як виробів медичного призначення у країнах ЄС : 5, 2009

Рассмотрены проблемные аспекты внедрения изделий медицинского назначения на рынок ЕС для производителей стран, находящихся за пределами ЕС, и предложены возможные пути их решения. Освещены главные требования к изделиям медицинского назначения. Акцентируется внимание производителя на важнейшие моменты процесса регистрации и реализации продуктов производства как изделий медицинского назначения.

Оцінка впливу нового неопіоїдного аналгетика піродазолу на ГАМК-ергічну систему : 4, 2009

В эксперименте на мышах оценено влияние пиродазола на ГАМК-ергическую систему. Показано, что пиродазолу не присуща миорелаксирующая и антисудороговая активность. На модели "гексеналового сна" пиродазол не достоверно увеличивает длительность сна у животных. Отмечена низкая вероятность влияния анальгетика на ГАМК-ергическую систему.

Цитотоксична дія метилового ефіру метакрилової кислоти зі зшивагентом : 1, 2009

Изучено цитолитическое действие мономера - метилового эфира метакриловой кислоты, содержащего сшивагент, используемого при получении стоматологической базисной пластмассы "Фторакс". Показана пропорциональная зависимость цитолитического эффекта от дозы, что может указывать на возможность повреждающего действия мономера на слизистую оболочку полости рта в результате его высвобождения из зубных протезов.

75-річчя державної установи "Інститут фармакології та токсикології АМН України" 1934 - 2009. Події та люди : 5, 2009

Простатопротекторна активність амідованого похідного 2-оксоіндолін-3-глюксилової кислоти : 6, 2009

Изучена эффективность нового амидированного производного 2-оксоиндолин-3-глиоксиловой кислоты, условно названного "Глиоксопрост", на модели экспериментального простатита, вызванного аппликацией ксилола. Установлено, что препарат обладает выраженной простатопротекторной активностью, которая характеризуется уменьшением воспаления, угнетением процессов перекисного окисления липидов в предстательной железе, повышением активности антиоксидантной системы, на что указывает низкий уровень ТБК-активных продуктов и высокий уровень восстановленного глутатиона в гомогенате простаты и сыворотке крови.

Невідкладна контрацепція: (огляд) : 5, 2009

Рассмотрены необходимость сохранения репродуктивного здоровья женщин и критерии назначения средств неотложной контрацепции, их фармакодинамика, фармакокинетика, недостатки, преимущества и особенности применения.

Особливості болетамуючої дії НПЗП за умов МФТП - індукованого паркінсонізму на фоні базової антипаркінсонічної терапії : 6, 2009

Проведен поиск оптимальной и безопасной болеутоляющей терапии при экспериментальном паркинсонизме с учетом базовой антипаркинсонической терапии. В эксперименте обосновано использование целекоксиба соместно с леводопой и мелоксикама с амантадином в условиях смешанной акинетико-ригидно-треморной формы паркинсонизма (эквивалент экспериментальной модели паркинсонизма, вызванный нейротоксином МФТП у белых крыс). Указанные комбинации снижают проявления паркинсонического синдрома, а именно, ригидности и тремора, повышают двигательную активность. Также в данных экспериментальных условиях целекоксиб и мелоксикам проявляют достаточную обезболивающую активность, что позволяет рекомендовать их в качестве анальгетических препаратов выбора при болевом синдроме.

Організація проведення доклінічних досліджень лікарських засобів в ДУ "ІФТ АМН України" відповідно до вимог OECD GLP : 5, 2009

В рамках ГУ "Институт фармакологии и токсикологии АМН Украины" создано и функционирует аттестованное на соответствие GLP структурное подразделение - Межведомственная лаборатория доклинического изучения лекарственных средств. Сотрудниками Института проводится работа с целью расширения полномочий сертификата международного образца, полученного по результатам повторной GLP инспекции.

Динаміка активності симпатоадреналової системи у хворих на артеріальну гіпертензію під впливом терапії гелем форидону : 5, 2009

Отмечено, что при применении антагонистов кальция у больных артериальной гипертензией возможна активация симпато-адреналовой системы, что значительно снижает их переносимость. Хорошо известно, что активация симпатической нервной системы зависит не только от класса антагониста кальция, но и от его фармакокинетических свойств. Результаты исследования свидетельствуют об отсутствии значительного повышения концентрации катехоламинов в крови после однократного применения геля форидона, а длительная терапия способствует снижению и базальных концентраций адреналина и норадреналина. Полученные данные свидетельствуют о пролонгированном действии мягкой лекарственной формы форидона, что значительно снижает риск развития его побочных эффектов.

Дослідження екстрацеребральних ефектів мексидолу в експерименті та клініці : 4, 2009

Проанализировано современное состояние экспериментальных и клинических исследований мексидола (2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат). Показано, что данный этап развития препарата характеризуется повышенным интересом к его экстрацеребральным эффектам, которые используются в кардиологии, пульмонологии, эндокринологии, хирургии, стоматологии и других отраслях клинической медицины.

Вплив хінолінамідетану на стан периферичної крові щурів на моделі хронічної гемічної гіпоксії : 6, 2009

Сравнено действие хинолинамидэтана и мексидола на состояние периферической крови в условиях хронической гемической гипоксии. Установлено, что хинолинамидэтан активирует синтез гемоглобина, а в отдаленный срок влияет на усиление эритропоэза. По своему действию на кровь не уступает мексидолу.

Статевий диморфізм фармакокінетики диклофенаку натрію у щурів з ад'ювантним артритом : 5, 2009

В исследовании показано существование половых различий в фармакокинетике диклофенака натрия. Так у самок крыс элиминация препарата из организма происходит более медленно, чем у самцов, что подтверждается более высокой концентрацией неизмененного диклофенака и меньшей концентрацией его глюкуронидного интермедиата в плазме крови интактных самок по сравнению с самцами. Адъювантный артрит вызывал существенное замедление элиминации диклофенака у животных обоего пола, при этом содержание неизмененной формы препарата достоверно увеличивалось, а часть его глюкуронидного метаболита - уменьшалась. Половые различия в фармакокинетике, которые зарегистрированы у интактных животных, на фоне адъювантного артрита сохранялись.