Побічні реакції, спричинені нестероїдними протизапальними лікарськими засобами диклофенаком і німесулідом в Україні: порівняльне статистичне дослідження та прогноз. Ч. 2 : 1, 2012

Приведен анализ отечественных данных о побочных реакциях (ПР), обусловленных нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами диклофенак и нимесулид. Проанализированы карты-сообщения о 1098 случаях ПР при медицинском применении диклофенака и 416 случаях ПР - нимесулида в 1996 - 2010 гг., присланные врачами Украины. Анализ данных о ПР, обусловленных диклофенаком и нимесулидом, свидетельствует о высоком уровне возникновения ПР типа В при медицинском применении этих препаратов в Украине. Клинические особенности обусловленных диклофенаком и нимесулидом ПР и статистически достоверные различия между этими препаратами свидетельствуют о необходимости мониторинга медицинского применения диклофенака и нимесулида.

Ринковий сегмент гепатопротекторів у груповому та індивідуальному вимірах : 1, 2012

Матричный анализ данных объемов реализации в денежном и натуральном выражениях выявил, что лидерами рейтинга в 2006 - 2010 гг. были гепатопротекторы из группы А05В А50 "Различные препараты". Изучение динамики объемов реализации топ-10 торговых наименований гепатопротекторов показало, что объем сбыта гепатопротекторов в упаковках в 2010 г. не вернулся к максимальному уровню 2008 г., т. е., положительная ежегодная динамика продаж большинства гепатопротекторов в стоимостном выражении (за исключением 2009 г.) обусловлена ростом средневзвешенной цены одной упаковки исследуемых лекрственных средств (ЛС). Выявлено, что причинами опережающего роста средневзвешенной цены одной упаковки большинства гепатопротекторов относительно курса иностранных валют является инфляционная психология и чрезмерные меры по предотвращению потерь от финансового риска в каналах распределения ЛС. Отмечено, что среди топ-10 торговых наименований гепатопротекторов по объему сбыта были 5 отечественных ЛС - тиотриазолин, глутаргин, дарсил, антраль и силибор, а также один препарат (эссенциале), который, кроме иностранной компании, производит также отечественное предприятие по заявке транснациональной группы.

Роль ванілоїдного компонента в антиноцицептивній дії диклофенаку : 1, 2012

Исследована роль ванилоидного рецептора в антиноцицептивном действии диклофенака на модели спинальной ноцицептивной стимуляции "Тail-flick" и супраспинальной аналгезии "Hot plate", а также на модели висцеральных болей "уксуснокислые корчи". Выявлено снижение капсаицином и капсазепином антиноцицептивного эффекта диклофенака на спинальном, а также на периферическом уровне.

Вивчення жирнокислотного складу насіння глоду одноматочкового (Crataegus monogyna) та глоду згладженого (Crataegus laevigata) і перспективи застосування жирної олії глодів у медицині : 1, 2012

Хромато-масс-спектрометрическим методом впервые определен жирнокислотный состав жирного масла семян боярышника однопестичного и боярышника сглаженного, произрастающих в Ивано-Франковской области. Доминирующими жирными кислотами (ЖК) для обоих видов являются насыщенные: пальмитиновая, арахиновая и ненасыщенные: олеиновая, 11-эйкозеновая и линолевая. Жирное масло семян боярышника сглаженного, в отличие от боярышника однопестичного, содержит 10-октадеценовую и транс-линолевую кислоты. Полученные результаты указывают на перспективность использования косточек боярышника однопестичного и боярышника сглаженного как ценных источников жирного масла, содержащего преимущественно ненасыщенные ЖК: 88,23 и 87,58 % соответственно, среди которых - мононенасыщенные, омега-6 и омега-3 ЖК, обладающие различной фармакологической активностью. Результаты исследования жирнокислотного состава жирного масла семян боярышника однопестичного и боярышника сглаженного свидетельствуют о перспективности углубленного изучения их фармакологического действия.

Хромато-мас-спектрометричне дослідження летких компонентів надземної частини шовковиці : 1, 2012

Методом хромато-масс-спектрометрии исследован состав летучих веществ надземной части шелковицы. Установлено, что основными компонентами летучих веществ являются сквален, неролидол, кариофиллен оксид, спатуленол, alpha-кадинол, линалоол, транс-линалоол оксид и цис-линалоол оксид, виридифлорол 1, виридифлорол 2, мегастигматриэнон 1, мегастигматриэнон 4, пиперитон, эвгенол, alpha-туйон, ментол, beta-туйон и alpha-терпинеол. Установлена целесообразность последующего фармакологического исследования противомикробного действия сырья шелковицы.

Кінетика всмоктування та транспорту етоксозепаму в шлунково-кишковому тракті білих мишей : 2, 2012

Изучена фармакокинетика <^>14C-этоксозепама в организме экспериментальных животных. Всасывание <^>14C-этоксозепама происходит с высокой скоростью в верхних отделах кишечника (рассчитаны константы скорости поступления и транзита исследуемого соединения в желудочно-кишечном тракте), что доказано его появлением в плазме крови. Плазму крови можно отнести к центральному отсеку, что подтверждает линейность протекающих процессов, поэтому рассчитаны фармакокинетические параметры элиминации <^>14C-этоксозепама в системе желудочно-кишечный тракт - кровь. Кроме того, имеет место реабсорбция соединения и "кишечно-печеночная" циркуляция. Биодоступность этоксозепама при интрагастральном введении составляет около 98 %.

Пошук речовин-маркерів серед летких сполук Calendula officinalis L., Urtica dioica L., Sambucus nigra L., Achillea millefolium L. та Glycyrrhiza glabra L. : 2, 2012

Методом газожидкостной хроматографии с масс-детекцией проанализировано растительное сырье: трава тысячелистника обыкновенного, цветки календулы лекарственной, листья крапивы двудомной, цветки бузины черной, корни солодки голой. Среди летучих веществ указанного растительного сырья определены вещества-маркеры, с помощью которых возможна стандартизация растительных компонентов в лекарственных смесях.

Комплексний аналіз змін параметрів тромбоцитопоезу та еритропоезу в ході відтворення моделі реактивного тромбоцитозу на мишах : 2, 2012

Модель реактивного тромбоцитоза используется для изучения специфической эффективности фармакологических препаратов - регуляторов процессов свертывания крови. В качестве агента, который вызывает развитие реактивного тромбоцитоза, выступает винкристина сульфат. Анализ полученных результатов и данных литературы свидетельствует, что реальную картину тромбоцитоза, который сопровождает различные патологические состояния, с наибольшей точностью воспроизводит предложенная модель транзиторного тромбоцитоза при однократном введении винкристина сульфата в дозе 1/10 LD50 (0,52 мг/кг). Одноразовое введение винкристина сульфата в этой дозе на 7-й день эксперимента приводило к наибольшим достоверным изменениям содержания гемоглобина, количества тромбоцитов, эритроцитов, среднего объема тромбоцита, тромбокрита и массового коэффициента селезенки по сравнению с контрольными показателями и наивысшей корреляцией изменений между основными параметрами. Предложенная экспресс-модель реактивного тромбоцитоза с использованием винкристина сульфата позволяет достичь различных степеней проявления патологии за счет изменений доз, что имеет немалое значение для ее дальнейшего использования в скрининговых исследованиях препаратов - регуляторов системы свертывания крови.

До історії винаходу хірургічного наркозу : 1, 2012

Рассказано об основных вехах открытия наркоза.

Вивчення простатопротекторної дії Талабану польового на моделі кріотравми передміхурової залози в щурів-самців : 2, 2012

В эксперименте на крысах-самцах изучено простатопротекторное действие Ярутки полевой на модели криотравмы предстательной железы. Установлена эффективность густого экстракта Ярутки полевой в дозах 50 и 100 мг/кг со способностью снижать воспалительные процессы в предстательной железе и восстанавливать биохимические показатели в крови и простате животных.

Пригнічення експресії гена дельта ізоформи протеїнкінази С усуває судинні порушення в щурів з генетично детермінованою гіпертензією : 1, 2012

В опытах на крысах с генетически детерминированной гипертензией изучена роль delta-изоформы протеинкиназы C (ПКС) в повышении артериального давления. Применение метода РНК-интерференции для подавления экспрессии гена PRKCD путем введения малых интерферирующих РНК (миРНК) в хвостовую вену крыс приводит к увеличению эндотелий-зависимого расслабления изолированных сегментов аорты в ответ на аппликацию ацетилхолина (10<^>-5 моль/л) с 32,20 плюс/минус 3,87 до 42,80 плюс/минус 3,47 %, которое, однако, не достигает контрольного значения (71,20 плюс/минус 2,77 %). При помощи метода фиксации потенциала в модификации "whole-cell perforated patch" продемонстрировано частичное восстановление функции BKCa каналов в гладкомышечных клетках аорты. Амплитуда выходящего тока, активированного смещением мембранного потенциала от -60 до +70 мВ, увеличилась с 25 плюс/минус 2 до 35 плюс/минус 3 пА/пФ, оставаясь, однако, меньше контрольных значений (52 плюс/минус 5 пА/пФ). Систолическое артериальное давление у крыс на 1-й день после введения миРНК достоверно снизилось с 156,0 плюс/минус 1,8 до 136,0 плюс/минус 3,2 мм рт. ст. Полученные данные свидетельствуют о целесообразности использования метода блокирования экспрессии генов ПКС для коррекции сосудистых дисфункций при эссенциальной гипертензии.

Наночастинки у лікарських формах: аспекти фармакології та фармацевтичної технології : 1 : (огляд), 2012

Рассмотрено использование наночастиц в фармацевтической разработке принципиально нового типа лекарственных препаратов. Описаны основные средства адресной доставки лекарственных веществ, такие как наносомы, нанокапсулы и магнитные наночастицы. Приведены перспективы изучения механизмов действия и биологических эффектов нанолекарств.

Вплив препаратів кверцетину на наркотичний сон, спричинений алкоголем : 1, 2012

В опытах на мышах с моделью алкогольного наркоза установлено, что препараты кверцетина липофлавон (липосомальная лекарственная форма) и корвитин (водорастворимая форма) уменьшают чувствительность к угнетающему действию этанола на центральную нервную систему. Максимальный антиалкогольный эффект липофлавон оказывает в дозе, эквивалентной 10 мг/кг по кверцетину, корвитин - в дозе 15 мг/кг по кверцетину. Пирацетам (200 мг/кг) не проявил алкопротекторных свойств.

Можливі механізми токсичної дії антипсихотичних засобів : 6, 2012

Отмечено, что в клинической картине отравления антипсихотическими препаратами превалируют симптомы, формирование которых напрямую связано с разными векторами механизма их токсического действия и патогенеза отравлений этой группой психоактивных лекарств. Залогом оптимизации фармакотерапии психических заболеваний является рациональное и эффективное применение антипсихотических препаратов.

Корекція скоротливої дисфункції судин спонтанно гіпертензивних щурів шляхом сайленсингу гена delta-ізоформи протеїнкінази C за допомогою РНК-інтерференції : 6, 2012

В опытах на крысах с генетически детерминированной гипертензией изучена роль delta-изоформы протеинкиназы С (ПКС) в сократительной дисфункции сосудов. Применение метода РНК-интерференции для подавления экспрессии гена PRKCD путем введения малых интерферирующих РНК (миРНК), а также миРНК на базе плазмидного вектора, в хвостовую вену крыс приводит к увеличению эндотелий-зависимого расслабления изолированных сегментов аорты в ответ на аппликацию ацетилхолина (10<^>-5 моль/л) с 30 до 40 и 60 % соответственно, которое не достигает контрольного значения (85 %). При помощи метода фиксации потенциала в модификации "whole-cell perforated patch" продемонстрировано частичное восстановление функции BKCa-каналов в гладкомышечных клетках аорты. Амплитуда выходящего тока, активированного смещением мембранного потенциала от -60 до +70 мВ, увеличилась с 26 до 37 пА/пФ после РНК-интерференции, оставаясь меньше контрольных значений (53 пА/пФ). Полученные данные свидетельствуют о целесообразности блокирования экспрессии генов ПКС для коррекции сосудистых дисфункций при эссенциальной гипертензии.

Особливості перинатального менеджменту вагітних з гіперфункцією щитоподібної залози : 6, 2012

Приведены результаты углубленного обследования беременных, получающих тиреостатическую терапию в связи с тиреотоксикозом. Обоснованы методы контроля эффективности лечения и коррекции дисфункции печени у таких женщин препаратами с гепатопротекторным, дезинтоксикационным и холеретическим действием. Даны рекомендации по оптимизации перинатального менеджмента у беременных с тиреотоксикозом.

Особливості фармакокінетики нової антиепілептичної сполуки AGB-31 у півкулях головного мозку щурів : 1, 2012

Экспериментами на крысах установлено, что биодоступность соединения AGB-31 в мозговые полушария обусловлена тенденцией к разной скорости проницаемости, в первую очередь, и более высокая концентрация соединения регистрировалась в левом полушарии, где она достигала почти вдвое более высокого уровня. Более высокая концентрация противоэпилептического соединения в мозговой ткани левого полушария удерживалась дольше, чем в правой гемисфере. Большая площадь под кривой концентрация-время (AUC) AGB-31 регистрировалась в левом, чем правом полушарии, то есть, ткани левого полушария обладают более высоким аффинитетом к новому противоэпилептическому соединению.

Вплив тауринвмісного препарату "Кратал" на розвиток діабетичної нефропатії в щурів : 1, 2012

Исследовано влияние тауринсодержащего препарата "Кратал" на развитие диабетической нефропатии у самцов крыс со стрептозотоциновым диабетом. Установлено, что тауринсодержащий препарат способствует снижению базальной гликемии, глюкозурии, нормализации клиренса креатинина и скорости клубочковой фильтрации, ослаблению оксидативного и нитрозирующего стресса в почках, тормозит выраженность микроальбуминурии и морфоструктурных изменений в почках животных с диабетом. Полученные результаты обосновывают перспективность дальнейшего использования тауринсодержащего препарата для профилактики и лечения диабетической нефропатии.

Вплив таурину та пірацетаму на біохімічні показники в головному мозку щурів при циркуляторній гіпоксії : 1, 2012

Экспериментальными исследованиями на крысах установлено нейропротективное действие таурина при циркуляторной гипоксии по функциональной активности митохондрий, показателям гликолиза, цикла Кребса, антиоксидантной и тиол-дисульфидной систем.

Вплив тіолових антиоксидантів на вміст стрес-білка HSP70 у гіпокампі монгольських піщанок з гострою ішемією головного мозку : 1, 2012

В экспериментальных исследованиях на модели острой ишемии головного мозга установлена способность тиольных антиоксидантов влиять на синтез стресс-белков HSP70 в гиппокампе. Введение тиотриазолина (50 мг/кг); эмоксипина (100 мг/кг); мексидола (50 мг/кг) приводило к существенному снижению в гиппокампе цитотоксического маркера окислительного повреждения белков - нитротирозина, а также повышало концентрацию HSP70. Сравнительная характеристика исследуемых препаратов показала статистически достоверное преимущество тиотриазолина.