![](/irbis_nbuv/images/db_navy.gif) Книжкові видання та компакт-диски ![](/irbis_nbuv/images/db_navy.gif) Журнали та продовжувані видання ![](/irbis_nbuv/images/db_navy.gif) Автореферати дисертацій ![](/irbis_nbuv/images/db_navy.gif) Реферативна база даних ![](/irbis_nbuv/images/db_navy.gif) Наукова періодика України ![](/irbis_nbuv/images/db_navy.gif) Тематичний навігатор ![](/irbis_nbuv/images/db_navy.gif) Авторитетний файл імен осіб
![Mozilla Firefox](../../ico/mf.png) |
Для швидкої роботи та реалізації всіх функціональних можливостей пошукової системи використовуйте браузер "Mozilla Firefox" |
|
|
Повнотекстовий пошук
Пошуковий запит: (<.>A=Velihina Y$<.>) |
Загальна кількість знайдених документів : 4
Представлено документи з 1 до 4
|
1. |
Velihina Ye. S. Synthesis and evaluation of the antiviral activity of 2-(dichloromethyl)pyrazolo|1,5-a||1,3,5|triazines [Електронний ресурс] / Ye. S. Velihina, S. G. Pil'o, V. S. Zyabrev, V. S. Brovarets // Доповіді Національної академії наук України. - 2019. - № 7. - С. 75-80. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/dnanu_2019_7_12 Знайдено, що N-(2,2-дихлоро-1-ціаноетеніл)карбоксаміди реагують з 1H-піразол-5-амінами в присутності триетиламіну з утворенням 2-(дихлорометил)піразоло[1,5-а][1,3,5]триазинів. Циклоконденсація складається з таких ймовірних стадій: приєднання групи NH2 до активованого зв'язку С = С, що зумовлює перший амідний інтермедіат; елімінування HCN під дією триетиламіну з утворенням другого амідного інтермедіату; внутрішньомолекулярна циклізація останнього в кінцевий продукт з відщепленням Н2O. 2-(Дихлорометил)-4,7-дифенілпіразоло[ 1,5-<$E alpha>][1,3,5]триазин виявився цілком стійким щодо киплячих розчинів MeONa/MeOH, AcONa/AcOH, а також Na2S / H2O / EtOH, однак розщеплювався під дією соляної або сірчаної кислот. П'ять синтезованих 2-(дихлорометил)піразоло[1,5-a][1,3,5]триазинів були протестовані проти: i) Dengue virus 2 (штам New Guinea С, клітинна лінія Huh7); ii) Tacaribe virus (штам TRVL 11573, клітинна лінія Vero); iii) Zika virus (штам MR766, клітинна лінія Vero 76); iv) Human cytomegalovirus (штам AD169, клітинна лінія HFF); v) Herpes simplex virus 1 (штам E-377, клітинна лінія HFF); vi) Varicella-Zoster virus (штам Ellen, клітинна лінія HFF). Визначено ступінь інгібування цитопатичного ефекту, спричиненого вірусами, а також токсичність сполук у клітинах хазяїна. У первинних випробуваннях (i - iii) сполуки не мали достатньої противірусної активності, яка перевищувала б їх рівень цитотоксичності при концентрації в межах 0,1 - 100 мкг/мл, але випробування iv - vi дали прийнятні результати. Всі сполуки показали досить низьку активність, за винятком 2-(дихлорометил)-4,7-дифенілпіразоло[1,5-a][1,3,5]триазину, який , однак мав порівняно високу токсичність. Що стосується селективності, то заслуговує на увагу 2-(дихлорометил)-4,7-біс(4-метилфеніл)піразоло[1,5-a][1,3,5]триазин - AD169 - HFF (випробування iv) з <$E roman SI sub 50 ~>>~6>.
| 2. |
Osadchuk T. V. 1,3-Oxazol-4-ylphosphonium salts as new non-peptide inhibitors of furin [Електронний ресурс] / T. V. Osadchuk, V. K. Kibirev, O. V. Shybyryn, A. V. Semyroz, Ye. S. Velihina, Е. R. Abdurakhmanova, V. S. Brovarets // The Ukrainian Biochemical Journal. - 2019. - Vol. 91, № 4. - С. 5-16. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/BioChem_2019_91_4_3 Синтезовано низку нових похідних 1,3-оксазол-4-ілфосфонієвих солей, які містять у C2- та C5-положеннях гетероциклу електронодонорні або електроноакцепторні групи. Сполуки охарактеризовано <$Enothing sup 1 roman H>, <$Enothing sup 31 roman P> ЯМР- та ІЧ-спектроскопією, даними елементного аналізу та хромато-мас-спектрометрії. Знайдено, що ці азоли є новим класом непептидних інгібіторів фурину. Залежно від хімічної будови вони інактивують ензим за механізмом конкурентного, неконкурентного або змішаного інгібування. Оцінка синтезованих похідних як інгібіторів фурину показала, що серед трифенілфосфонієвих солей оксазол 12, який містить у C2-положенні 2,4-дихлорфеніл-, а у C5 - MeS-групу, є найактивнішим (Ki = 1,57 мкМ) конкурентним інгібітором ензиму. Результати свідчать про те, що хімічна модифікація фосфонієвих похідних ксазолу може бути корисною для створення потужніших і селективних інгібіторів фурину.
| 3. |
Velihina Y. S. In silico study of binding affinity of nitrogenous bicyclic heterocycles: fragment-to-fragment approach [Електронний ресурс] / Y. S. Velihina, N. V. Obernikhina, S. G. Pilyo, M. V. Kachaeva, O. D. Kachkovsky, V. S. Brovarets // Ukrainica bioorganica acta. - 2020. - Vol. 15, № 2. - С. 49-59. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Uba_2020_15_2_9
| 4. |
Velihina Y. S. In silico study the interaction of heterocyclic bases with peptide bonds of proteins in "fragment-to-fragment approach" [Електронний ресурс] / Y. S. Velihina, N. V. Obernikhina, S. G. Pilyo, M. V. Kachaeva, O. D. Kachkovsky // Ukrainica bioorganica acta. - 2021. - Vol. 16, № 1. - С. 34-43. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Uba_2021_16_1_7
|
|
|