Описано синтез серії нових 4-(1Н-пірол-1-іл)-5-циклогексил-1,2,4-триазол(4H) -3-ілтіоацетанілідів з одержаних раніше 4-аміно-5-циклогексил-1,2,4-триазол (4H)-3-іліоацетанілідів. Цільові речовини 3a-z одержані пірольною конденсацією Пааля - Кнорра з вихідних аміносполук 1 та 2,5-диметокситетрагідрофурану (2) в середовищі оцтової кислоти. Структура синтезованих речовин доведена за допомогою елементного аналізу і даних спектрів ЯМР <^>1Н. Всі синтезовані сполуки містять у спектрах ЯМР <^>1Н сигнали системи циклогексанових протонів у вигляді двох мультиплетів при 2,39 - 2,33 м.ч. (метинові протони) та 1,76 - 1,13 м.ч. (протони метиленових груп циклогексилу). На відміну від вихідних сполук (1) кінцеві продукти (3а-z) не мають у спектрах сигналу протона 4 - аміногрупи у вигляді синглету за 5,87 - 5,92 м.ч. Замість цього присутні сигнали протонів пірольного кільця у вигляді двох триплетів за 7 - 20 - 7,17 і 6,32 - 6,29 м.ч. Серед видів активності, які були найбільш ймовірні для синтезованих речовин відповідно до попереднього PASS-прогнозу, були інгібування МАО і деяких ферментів (Ра = 0,554 - 0,729). Сполуку (3w) було обрано Національним інститутом раку (NCI) для скринінгу in vitro на різних лініях ракових клітин. У результаті цього дослідження відзначено, що речовина 3w, на жаль, не є ефективним інгібітором росту пухлинних клітин у досліджуваній дозі. Зокрема, відсоток росту лейкозних клітин для найбільш чутливих ліній був: 68,48 (RPMI-8226); 69,30 (HL-60 (ТВ)); для недрібноклітинного раку легенів - 63,06 (HОР-92); для меланоми - 47,82 (SK-MEL-5); 67,37 (UACC-62); для раку нирки - 56,66 (UО-31). Чутливість усіх ліній ракових клітин товстої кишки, ЦНС, яєчників, простати та молочної залози приблизно на рівні контролю.

  Повний текст PDF - 407.318 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"