З метою дослідження JNK-кіназної активності похідних хіназолінів був сентезований ряд 4-O-арил- і 4-N-алкілхіназолінів за стандартними методиками нуклеофільного заміщення 4-хлорохіназолінів у присутності поташу. 4-Хлорохіназоліни одержували за реакцією взаємодії POCl3 з 3Н-хіназолін-4-онами; в цьому разі використовано ДМФА як розчинник. Для синтезу 4-N-арилхіназолінів описані вище умови не дали бажаних результатів, тому для каталізу реакції була використана оцтова кислота. Таким чином, було одержано 40 сполук з класу 4-(О)N-(арил)алкілхіназолінів. Структура синтезованих сполук підтверджена спектрами ЯМР <$E nothing sup 1 roman H>. У спектрах одержаних сполук спостерігалися характерні для хіназолінів сигнали протонів у другому положенні. Сигнали інших протонів добре відповідають очікуваним структурам. Визначено точки плавлення та чистота синтезованих сполук. З використанням програми PASS Professional проведене компіютерне прогнозування біологічної активності синтезованих речовин, за результатами якого були відібрані сполуки з потенційною кіназною активністю. Виявились 4-N-арилхіназоліни. Біологічні дослідження проведено за умов "in vitro" в культуральному середовищі гепатоцитів. Встановлено вплив речовин на активність аланінамінотрансферази та підтверджена активність 4-N-(ціаноарил)хіназолінів як інгібіторів JNK-кіназ.

  Повний текст PDF - 521.369 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"