Скачати повний текст

Досліджено актуальні проблеми взаємодії beta-ароїлакрилових кислот, їх естерів і амідів з 1,3- та 1,4-азабінуклеофільними реагентами. Вивчено регіоселективність таких процесів. Досліджено шляхи модифікації одержаних гетероциклів. Розроблено методи синтезу дигідропохідних піразоло[3,4-b]піридину:, піразоло[1,5-a]піримідину, імідазо[1,5-b]піридазину, триазоло[1,5-a]піримідину, піридо[2,3-d]піримідину. Показано, що формування азинових циклів відбувається за участі атома C (2) спряженої системи та карбонільної групи, для 1,4-азабінуклеофілів циклізація відбувається за участі естерної, амідної чи карбоксильної груп. У реакції 2-амінометилбензімідазолу з beta-ароїлакриловими кислотами виділено кінетично контрольовані продукти приєднання (alpha-аміноадукти) та встановлено факт їх трансформації у термодинамічно стабільні C-адукти. Показано, що 2-амінопіридин є матрицею, на якій формуються похідні 3,7-диарилпірано[4,3-c]піран-1,5-діонів. Оптимізовано умови та досліджено механізм перегрупування бензо- та піридо-3-фенацилпіразин-2-онів у хіноксалінкарбонові та піридопіразинкарбонові кислоти.

  Скачати повний текст

Запропоновано ефективні каталізатори для процесів окиснювального амонолізу ізобутилового спирту, окиснення ізомасляного альдегіду до ізомасляної кислоти, окиснювального дегідрування метилізобутирату до метилметакрилату. Вдосконалено вже існуючі каталітичні контакти окиснення ізобутилового спирту до метакролеїну й окиснення метакролеїну до метакрилової кислоти. Визначено вплив оксидного каталізатора окиснювального амонолізу ізобутилового спирту на його каталітичну активність і селективність, встановлено фазовий склад оптимального каталізатора та визначено його активну фазу. На підставі досліджень кінетичних закономірностей процесу окиснювального амонолізу ізобутилового спирту створено його кінетичну модель, згідно з якою визначено оптимальні умови здійснення процесу. Розроблено основи технології одержання метакрилонітрилу.

  Скачати повний текст

Запропоновано препаративні методи одержання складних ефірів та амідів 1Н-2-оксо-4-гідроксихінолін-3-оцтової кислоти, на основі з 2,3,4,5-тетрагідрофуро[3,2-c]хінолін-2,4-діону. За допомогою рентгеноструктурного аналізу досліджено специфічні особливості просторової будови діалкіламідів 1Н-2-оксо-4-гідроксихінолін-3-оцтової кислоти. Внаслідок дослідження тиреотропної, протизапальної, діуретичної, протимікробної та протитуберкульозної активності синтезованих речовин виявлено потенційні протизапальну й антитиреоїдну лікарські речовини, передані на поглиблені фармакологічні дослідження.Встановлено елементи зв'язку "структура - дія".

  Скачати повний текст

Вивчено реакцію алкілування 1H-2-оксо-3-карбетокси-4-гідроксихіноліну етилйодидом за присутності поташу. Встановлено, що основним продуктом даної реакції незалежно від використаного розчинника є 4-етоксипохідне. Зроблено спробу здійснити N-алкілування 1H-2-оксо-3-карбетокси-4-гідроксихіноліну після блокування 4-гідроксигрупи. Показано низьку ефективність 4-O-ацетильної захисної групи. Доведено, що алкілування 1H-2-оксо-3-карбетокси-4-хлорхіноліну алкілгалогенідами нормальної будови з наступною трансформацією 1-алкіл-4-хлорхінолінів у 4-гідроксипохідні може рекомендуватися як препаративний метод одержання складних ефірів 1-алкіл-2-оксо-4-гідроксихінолін-3-карбонових кислот. Вивчено декілька варіантів одержання та здійснено синтез фторзаміщених анілідів і бензиламідів 1-R-2-оксо-4-гідроксихінолін-3-карбонових кислот. Структуру одержаних сполук підтверджено даними елементного аналізу та спектрів ПМР, а в окремих випадках - зустрічним синтезом і ренгеноструктурним аналізом. Проведено мікробіологічний скринінг даних речовин.

  Скачати повний текст