Наведено відомості з біофармації, визначено її основні терміни та поняття, фармацевтичні фактори та їх зміст, біологічну доступність лікарських речовин (ЛР). Описано фармако-технологічні методи оцінювання розпадання, розчинності та вивільнення ЛР з лікарських препаратів (ЛП). Увагу приділено біофармацевтичним дослідженням за видами лікарських форм, спрямованих на створення нових ЛП.

Проведены исследования новых пессариев "Климедекс" на модели экспериментального вагинита у крыс-самок, который вызвали введением серебра нитрата. В качестве препаратов сравнения взяты влагалищные таблетки "Микожинакс" и "Суппозитории с облепиховым маслом". В результате морфологического изучения состояния влагалищ крыс доказано, что пессарии "Климедекс" способствуют быстрому заживлению эрозийных повреждений влагалища и уменьшают воспаление, превосходя по данным показателям препараты сравнения.

Надано пропозиції щодо доповнення до національної загальної статті ДФУ 5.N.1 "Екстемпоральні лікарські засоби" відносно приготування ректальних супозиторіїв і песаріїв ex tempore. Загальні правила технології екстемпоральних ректальних супозиторіїв і песаріїв гармонізовано з вимогами Аптечної Фармакопеї США та викладено відповідно до класифікації твердих лікарських засобів за типом дисперсних систем.

Вивчено відповідність розроблених песаріїв "Клімедекс" вимогам ДФУ за такими показниками: опис, ідентифікація, pH, однорідність, середня маса, мікробіологічна чистота, кількісне визначення діючих речовин. На основі проведених досліджень розроблено методики контролю, що дозволяють одночасно проводити ідентифікацію та кількісне визначення діючих речовин (метронідазолу, кліндаміцину фосфату, флуконазолу та дексаметазону натрію фосфату) у песаріях за методом ВЕРХ. Розроблено методику кількісного визначення обліпихової олії у песаріях за допомогою спектрофотометричного методу.

С целью стандартизации комбинированных пессариев "Меланизол" проведена разработка методик количественного определения действующих субстанций - метронидазола и компонентов масла чайного дерева. Проведено исследование основных показателей качества пессариев "Меланизол" в соответствии с требованиями ГФУ. На основании полученных данных был разработан проект методов контроля качества (МКК). Исследован срок и условия хранения образцов пессариев и определено, что при хранении в холодном или прохладном месте при температуре от 8 до 15 <$E symbol Р>C пессарии сохраняют свои качественные показатели в течение двух лет и отвечают требованиям проекта МКК.

На основі фізико-хімічних та технологічних досліджень розроблено склад та технологію двошарових песаріїв (з гідрофобною оболонкою та гідрофільним стрижнем) під умовною назвою "Фітовагін", що містять ефірні олії ромашки, чайного дерева, полину гіркого та екстракт алое водний. Вивчено зовнішній вигляд, однорідність, температуру плавлення та стійкість до руйнування двошарових песаріїв "Фітовагін" під час зберігання. Доведено, що показники якості розробленого препарату стабільні протягом двох років за температури 8 - 15 <$E symbol Р>С. Під час проведення тесту "Розчинення" песаріїв вивчено залежність кількісного вмісту діючих речовин від часу. Встановлено, що спочатку розпадається гідрофобна оболонка песаріїв і вивільняються ефірні олії, потім розчиняється гідрофільний стрижень і вивільняється екстракт алое.

Зроблено аналіз літературних даних щодо методів одержання супозиторіїв різних видів (ліофілізованих, пресованих, порожнистих, шаруватих). Обгрунтовано доцільність створення нових засобів механізації для виробництва багатокомпонентних супозиторіїв за умов аптек. Розроблено і запропоновано для впровадження в аптечну практику пристрій для одержання двошарових супозиторіїв за допомогою методу виливання. З використанням даного пристрою розроблено технологію двошарових супозиторіїв під умовною назвою "Фітовагін" для лікування запальних гінекологічних захворювань.

Дослідження присвячено створенню багатокомпонентних вагінальних супозиторіїв на основі комбінації синтетичних та природних речовин для лікування інфекційно-запальних гінекологічних захворювань. Вперше обгрунтовано склад препаратів меланізол, клімедекс і двошарових супозиторіїв фітовагін з антимікробною, протигрибковою, репаративною та протизапальною дією. Розроблено промислову технологію, методики контролю якості, вивчено стабільність і біологічну активність, затверджено відповідну нормативно-технічну документацію. Розроблено пристрій для виготовлення двошарових супозиторіїв.

Для обоснования концентраций действующих веществ и внедрения в технологию пессариев для лечения воспалительных гинекологических заболеваний лиофилизованного экстракта и эфирного масла полыни проведено их микробиологическое исследование. Согласно экспериментальных данных, антибактериальная активность природных субстанций по отношению к аэробным и анаэробным микроорганизмам не уступает препарату сравнения - вагинальным суппозиториям "Милагин". Доказана перспективность дальнейшего изучения и внедрения в состав комбинированных пессариев данных субстанций полыни австрийской.

Актуальной проблемой отечественной фармацевтической промышленности и производственных аптек остается механизация и автоматизация технологических процессов приготовления суппозиториев. Отмечено, что отечественного оборудования для промышленного производства суппозиториев на сегодня не существует, поэтому предприятия Украины оснащены импортным оборудованием. Показана целесообразность создания средств механизации для производства суппозиториев в условиях аптек.

На сегодняшний день проблема лечения вагинального кандидоза (ВК) и создание эффективных лекарственных препаратов для лечения этого заболевания является актуальной для современной гинекологии и фармации. ВК - разновидность грибковой инфекции, которую вызывают микроскопические дрожжеподобные грибы рода Candida, относящиеся к условно-патогенным. Эти грибы входят в состав нормальной микрофлоры человека, но при неблагоприятных условиях начинают усиленно размножаться. Лечение ВК является этиологическим и включает в себя применение местных противогрибковых лекарственных препаратов. Фармацевтический рынок Украины представлен лекарственными средствами на основе синтетических субстанций, которые имеют значительное количество побочных эффектов и высокий уровень резистентности. Лекарственные препараты на основе природных веществ в Украине практически отсутствуют. Цель работы - экспериментальное изучение антибактериальной активности комбинированных вагинальных пессариев, предназначенных для лечения ВК. Объектом исследования были образцы новых экстемпоральных пессариев, содержащих флуконазол и масло амаранта. В работе использовали традиционный метод "диффузии в агар". Микробиологические исследования проводили на базе института имени И. И. Мечникова под руководством канд. биол. наук Т. П. Осолодченко. Диффузию препарата в агар осуществляли с помощью метода "колодцев". Статистическую обработку результатов проводили в соответствии с требованиями Государственной фармакопеи Украины. Установлено, что пессарии проявляют более выраженные антимикробные свойства и не уступают по активности известному препарату с флуконазолом фуцис. Предложенный состав пессариев позволяет получить лекарственное средство с выраженными антимикробным и противогрибковым эффектами и удовлетворительными физико-химическими показателями.