С помощью метода дисперсионного анализа изучено влияние 27 вспомогательных веществ на распад в фосфатном буферном растворе 6,8 Р, однородность массы, стойкость к раздавливанию, стираемость кишечно-растворимых таблеток кислоты ацетилсалициловой, полученных методом прямого прессования.

Визначено склад і технології таблеток кислоти ацетилсаліцилової по 0,5 г, кишково-розчинних таблеток кислоти ацетилсаліцилової по 0,1 г методом прямого пресування. Вивчено вплив допоміжних речовин і їх кількостей на фармако-технологічні показники даних таблеток.

С помощью метода дисперсионного анализа изучено влияние 27 вспомогательных веществ на стойкость к раздавливанию, стираемость и распадание таблеток кислоты ацетилсалициловой в сочетании с тиотриазолином.

Рассмотрены возможности повышения безопасности и эффективности антиагрегантной фармакотерапии "кардиологическими" дозами ацетилсалициловой кислоты (АСК) при их комбинации с отечественным антиоксидантным препаратом тиотриазолином. Результаты исследований показали, что комбинированный препарат АСК (10 мг/кг) + тиотриазолин (2,5 мг/кг) оказывает более выраженное антиагрегантное действие по сравнению с монопрепаратом АСК (10 мг/кг). Кроме того, добавление тиотриазолина к стандартной антитромбоцитарной терапии позволяет снизить неблагоприятное влияние АСК на слизистую оболочку желудка и значительно увеличить ее антиоксидантное действие. Предложенный комбинированный препарат является перспективным для лечения и профилактики целого ряда заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Исследованы количественные факторы вспомогательных веществ при получении кишечно-растворимых таблеток кислоты ацетилсалициловой методом прямого прессования. Определено, при каких количествах исследуемых веществ достигаются необходимые физико-технологические параметры готовых таблеток.

Вивчено вплив 6-ти допоміжних речовин - групи речовин тригліцеридної будови та групи речовин-структуроутворювачів - на фармакотехнологічні властивості таблеткових мас і таблеток на основі кріоліофілізованої ксенодерми свині. Встановлено ступінь впливу кожної з досліджуваних допоміжних речовин на такі показники, як насипна густина до та після усадки, однорідність маси для таблетування, плинність, стираність таблеток, стійкість таблеток до роздавлювання, виймання з матриці.

С помощью метода регрессионного анализа установлено влияние количеств вспомогательных веществ на фармако-технологические свойства таблеток-ядер кислоты ацетилсалициловой в сочетании с тиотриазолином, разработан оптимальный состав готовой лекарственной формы.

Установлен оптимальный состав пленкообразующего раствора, исследованы технологические режимы покрытия таблеток-ядер кислоты ацетилсалициловой в сочетании с тиотриазолином.

В производстве таблеток используют метод прямого прессования, влажной и сухой грануляции. Сухое гранулирование может быть использовано, если материалы имеют достаточные когезионные свойства с образованием гранул. Научные публикации последних лет убедительно доказывают перспективность использования компактирования в фармацевтической промышленности. Цель работы - обобщить доступные данные, касающиеся использования компактирования в фармацевтической промышленности. На основе доступных литературных источников по использованию компактирования при производстве таблеток изучили и проанализировали научную литературу. Использовали методы обзорного и системного анализа. Собрали и систематизировали материал относительно характеристики процесса компактирования, его преимуществ и условий применения, выделили параметры процесса, обобщили теории компактирования. Приведена характеристика оборудования для уплотнения, продемонстрированы ключевые характеристики материала при использовании в фармацевтической промышленности. Компактирование является технологией сухого гранулирования, в которой порошок, содержащий активные ингредиенты и вспомогательные вещества, уплотняют между двумя противоположно вращающимися валками путём применения механического давления. По сравнению с исходным порошком гранулы после уплотнения характеризуются значительно лучшей текучестью и высокой плотностью за счёт уменьшения объёма. Процесс уплотнения на валках существенно влияет на распределение частиц по размерам, сыпучесть, однородность, прессованность, уплотнение активных фармацевтических ингредиентов и вспомогательных веществ, таким образом, может повлиять на растворение, время распада, устойчивость к раздавливанию, истираемость и другие параметры таблетки. Основными параметрами компактирования являются давление уплотнения и способ его применения, условия и скорость проведения процесса. Выводы: применение компактирования обеспечивает уменьшение или увеличение размера частиц с образованием гранул, ведёт к улучшению характеристик текучести порошка, избеганию грануляционной индуцированной деградации влагой, большей стабильности продукта, предотвращению сегрегации, уменьшению насыпного объёма. Это свидетельствует о перспективности использования технологии компактирования при производстве таблеток, которые соответствуют фармацевтическим требованиям.

Проведено порівняльну оцінку резекційних та органозберігальних операційних втручань, а також консервативного лікування виразкової хвороби шлунка фармакоекономічним методом "витрати-корисність". Розраховано витрати на кожен із методів лікування. Враховано кількість медперсоналу, задіяного в операції залежно від виду операції, оплату його праці, витратні матеріали при виконанні операцій, середні витрати на перев'язки у післяопераційному періоді, середню вартість післяопераційного медикаментозного забезпечення, витрати на лікарські препарати, які входять до схеми послідовної терапії виразкової хвороби. Враховано частоту загострень виразкової хвороби шлунка та можливість виникнення післяопераційних ускладнень. Виражено корисність у кількісному значенні показника QALY, враховуючи тривалість подовженого життя хворих після досліджуваних методів лікування та якість їхнього життя. Обгрунтовано переваги органощадних операційних втручань з фармакоекономічної точки зору.

Проведена сравнительная оценка резекционных и органосохраняющих оперативных вмешательств, а также консервативного лечения язвенной болезни желудка фармакоэкономическим методом ''затраты-полезность''. Данные результаты анкетного опроса больных язвенной болезнью желудка направлены на оценку качества жизни пациентов, связанную с состоянием здоровья. Рассчитаны расходы на каждый из методов лечения. Учтены количество медперсонала, задействованного в операции в зависимости от вида операции, оплата его труда, расходные материалы при выполнении операций, средние расходы на перевязки в послеоперационном периоде, средняя стоимость послеоперационного медикаментозного обеспечения, расходы на лекарственные препараты, входящие в схемы последовательной терапии язвенной болезни. Учтены частота обострений язвенной болезни желудка и возможность возникновения послеоперационных осложнений. Выражена полезность в количественном значении показателя QALY, учитывая увеличение продолжительности жизни больных после исследуемых методов лечения и качество их жизни. Обосновано преимущество органосохраняющих операционных вмешательств с фармакоэкономической точки зрения.

Приведены данные об актуальности препаратов из группы анальгетиков-антипиретиков в форме быстрорастворимых твердых лекарственных форм и охарактеризованы вспомогательные вещества для их изготовления. Описаны преимущества саше как твердой лекарственной формы. Для разработки саше с противовоспалительными свойствами показаны особенности соотношения активных фармацевтических ингредиентов и их физико-химические свойства, которые определяют технологию. Цель работы - подбор вспомогательных веществ для улучшения фармако-технологических и органолептических характеристик саше. Исследовали 27 вспомогательных веществ из 5 функциональных групп. Эксперимент реализован на основе латинского куба второго порядка. Технология заключалась в смешивании компонентов. Полученную массу дважды испытывали по фармако-технологическими показателями и характеристикам раствора. Экспериментальные данные подвергали статистической обработке по методу дисперсионного анализа. Результаты выражали с помощью ранжированных рядов преимуществ и столбиковых диаграмм. Предоставлены результаты изучения влияния вспомогательных веществ из групп щелочной и кислотной фракций, красителей, ароматизаторов, наполнителей на показатели качества саше. Результаты исследования показывают, что на внешний вид массы, насыпную плотность, плотность после усадки, индекс Карра, текучесть, угол откоса, потерю в массе при высушивании, внешний вид раствора, запах раствора, вкус раствора и pH раствора наибольшее влияние оказывают разные исследуемые вспомогательные вещества. Обобщенные результаты дисперсионного анализа показали, что кальция фосфат, кислота лимонная безводная, кислота яблочная, куркумин, ароматизатор лимон-лайм и сахарная пудра улучшают фармако-технологические и органолептические характеристики изучаемого саше. В результате работы научно обоснован подбор вспомогательных веществ при разработке саше. Исследовано влияние природы вспомогательных веществ на фармако-технологические показатели саше и органолептические свойства раствора. Отобраны вспомогательные вещества для оптимального состава саше с противовоспалительными свойствами.

Приоритетной задачей фармацевтической науки остается создание и рациональное применение лекарственных средств. Среди таких лекарственных препаратов в последние годы особое внимание уделяется шипучим (быстрорастворимым, газообразующим или эфервесцентным) твердым лекарственным формам: таблеткам, гранулам, порошкам, микросферам, капсулам, суппозиториям и др. При разработке шипучих таблеток (ШТ), отсутствующих на отечественном рынке, для проведения экспериментальных исследований выбрали комбинацию ацетилсалициловой кислоты (АСК), парацетамола и аскорбиновой кислоты (АК). Цель работы - изучение влияния вспомогательных веществ на фармако-технологические (ФТ) свойства ШТ АСК, парацетамола и АК. В ходе эксперимента исследовали 9 вспомогательных веществ из групп наполнителей, разрыхлителей и связующих веществ. Изучая качественные факторы, использовали один из планов дисперсионного анализа: трехфакторный эксперимент на основе гипер-греко-латинского квадрата. В опытах использовали современное оборудование для определения сыпучести порошков (ERWEKA GT, ФРГ), насыпной плотности (ERWEKA SVM 202, ФРГ), таблетопресс (Korsh XL-100, ФРГ), однородности массы таблеток (Mettler Toledo AB54-S, Швейцария), стойкости к раздавливанию (ERWEKA TBH-525 WTO, ФРГ), истираемости (ERWEKA TAR 200, ФРГ), времени распада (ERWEKA ZT 33, ФРГ). По результатам статистической обработки экспериментальных данных исследовали влияние вспомогательных веществ на ФТ показатели массы для таблетирования (насыпная плотность,внешний вид таблеток, однородность массы, истираемость, стойкость к раздавливанию , распад и прозрачность раствора. Выводы: изучено влияние 9 вспомогательных веществ на ФТ характеристики ШТ АСК, парацетамола и АК. Однозначными лидерами для большинства исследованных ФТ показателей является лактоза безводная (Super Tabi 22AN), кросповидон XL-10, натрия стеарилфумарат (Pruvi). Полученные результаты являются основой для плотность после уплотнения, индекс Карра, текучесть, угол откоса), процесс таблетирования, разработки оптимального состава ШТ АСК, парацетамола и АК.

Мета роботи - створення аналітичного забезпечення фармацевтичної розробки шипучих таблеток ацетилсаліцилової кислоти, парацетамолу та аскорбінової кислоти. Розроблено методики ідентифікації, кількісного визначення та визначення супровідних домішок у зазначених таблетках. Ідентифікацію запропоновано проводити методом високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ) за умов кількісного визначення активних компонентів препарату. Під час кількісного визначення парацетамолу та ацетилсаліцилової кислоти в шипучих таблетках детектування проводили за довжини хвилі 225 нм, а для аскорбінової кислоти - за 210 нм. Для шипучих таблеток ацетилсаліцилової кислоти, парацетамолу та аскорбінової кислоти запропоновано тест "Супровідні домішки", де встановлено умови придатності хроматографічної системи, нормування саліцилової кислоти та 4-амінофенолу. Запропоновано хроматографічні умови, методику приготування необхідних розчинів для кількісного визначення ацетилсаліцилової кислоти, парацетамолу та аскорбінової кислоти.

За розробки шипучих таблеток необхідно вивчити кількісні характеристики допоміжних речовин, оскільки в разі зміни їх вмісту в складі будуть змінюватися фармако-технологічні властивості лікарської форми. Мета дослідження - вивчити вплив кількостей допоміжних речовин та їх співвідношення на фармако-технологічні показники шипучих таблеток ацетилсаліцилової кислоти, парацетамолу й аскорбінової кислоти. Проведені дослідження надали змогу побудувати регресійні рівняння другого порядку, що відображають взаємозв'язок між вивченими кількостями 4 допоміжних речовин і фармако-технологічними властивостями порошків і шипучих таблеток. Для візуального визначення компромісного рішення завдання оптимізації побудовано лінії рівного виходу у площині перетину двох факторів. На основі проведеного експерименту було вибрано кількості досліджуваних допоміжних речовин, що забезпечують кращі фармако-технологічні показники таблетної маси та шипучих таблеток.

Рання діагностика виразкової хвороби, прогнозування її перебігу, ефективна тактика лікування залишаються актуальними завданнями та вимагають подальшого вдосконалення. Це зумовлює пошук нових більш ефективних лікарських засобів для профілактики та лікування даного захворювання. Мета дослідження - оцінити ефективність застосування таблеток комбідерм на основі кріоліофілізованої ксенодерми свині 1 і 2 шарів за експериментальної гострої виразки шлунка. Вивчення проводили на моделі спиртово-преднізолонової експериментальної виразки шлунка в щурів. Матеріал для морфологічних досліджень брали з фундального відділу шлунка. Проведені дослідження надали змогу встановити виражений противиразковий ефект таблеток комбідерм. Показано, що введення в шлунок за допомогою зонда подрібнених таблеток у дозі 1000 мг/кг зумовлює гастропротекторний вплив і стимулює репаративні процеси в слизовій оболонці шлунка. Найкращий ефект виявлено в групі тварин, які одержували подрібнені таблетки комбідерм протягом 5 днів до моделювання спиртово-преднізолонової виразки та 5 днів після.