Простий
пошук
Розширений
пошук
Покажчики
Професійний
пошук
Рубрикатор
НБУВ
Розподілений
пошук

Бази даних

Наукова періодика України - результати пошуку

Книжкові видання та компакт-диски
Журнали та продовжувані видання
Автореферати дисертацій
Реферативна база даних
Наукова періодика України
Тематичний навігатор
Авторитетний файл імен осіб
Mozilla Firefox Для швидкої роботи та реалізації всіх функціональних можливостей пошукової системи використовуйте браузер
"Mozilla Firefox"
Вид пошуку
у знайденому
Повнотекстовий пошук
 Знайдено в інших БД:Книжкові видання та компакт-диски (2)Реферативна база даних (53)
Список видань за алфавітом назв:
A  B  C  D  E  F  G  H  I  J  L  M  N  O  P  R  S  T  U  V  W  
А  Б  В  Г  Ґ  Д  Е  Є  Ж  З  И  І  К  Л  М  Н  О  П  Р  С  Т  У  Ф  Х  Ц  Ч  Ш  Щ  Э  Ю  Я  

Авторський покажчик    Покажчик назв публікацій


Пошуковий запит: (<.>A=Kovalenko S$<.>)
Загальна кількість знайдених документів : 101
Представлено документи з 1 до 20
...
1.

Tkachenko O. V. 
Synthesis and the antimicrobial activity of ethyl 5-methyl-2-(alkylthio)-4-oxo-3,4-dihydrothieno [Електронний ресурс] / O. V. Tkachenko, S. V. Vlasov, S. M. Kovalenko, I. O. Zhuravel’, V. P. Chernykh // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2013. - Т. 11, вип. 3. - С. pyrimidine-6-carboxylates. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2013_11_3_4
Алкілуванням 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діонів хлорацетамідами у середовищі ДМФА в присутності К2СО3 за температури 120 - 130 <$E symbol Р>С були одержані не описані раніше аміди 3,4-дигідротієно[2,3-d] піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти. У спектрах <^>1Н ЯМР всіх первинних амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти спостерігається сигнал протону групи NH в діапазоні 7,97 - 10,39 м.ч. ІЧ-спектри одержаних сполук містять інтенсивні смуги валентних коливань nu N - H (3288-3306 см<^>-1), також у спектрах проявляється смуга nu С = О (1724 - 1655 см<^>-1). Скринінг антимікробної активності амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти проведено за допомогою методу дифузії в агар ("метод колодязів"). Антибактеріальну активність оцінено шляхом вимірювання зон затримки росту відповідного мікроорганізму. Результати скринінгу антимікробної активності вказують на те, що більшість тестованих амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти із аліфатичними замісниками у положеннях 5 та 6 не проявили антимікробної активності. Лише окремі з них виявили помірну активність по відношенню до штамів Staphylococcus aureus та Bacillis subtilis. Проте для сполук, які містили ацетильну групу в положенні 6, спостерігали розширення спектра та підвищення сили антимікробної активності, хоча активність цих сполук по відношенню до більшості штамів мікроорганізмів можна розцінювати як помірну. Результати дослідження антимікробної активності нових органічних сполук - амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти показали, що введення в положення 6 гетероциклічної системи електроноакцепторної ацетильної групи покращує їх антимікробну активність.Шляхом алкілування продуктів взаємодії діетил 3-метил-5-{[(метилтіо)карбонотіоїл]аміно}-2,4-тіофендикарбоксилату з бензиламінами одержано нові похідні етил 5-метил-2-(алкілтіо)-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилатів. Встановлено, що в спектрах <$E nothing sup 1 roman Н> ЯМР сигнал групи СН2, з'єднаної з атомом нітрогену у положенні 3 тієно[2,3-d]піримідинової системи, для усіх кінцевих сполук знаходиться в діапазоні 5,35 - 5,4 м.ч., в той же час положення сигналу метиленової групи біля атома сульфуру значно залежить від будови радикалу, безпосередньо зв'язаного з нею. В ІЧ-спектрах для усіх сполук характерними є інтенсивні смуги валентних коливань С = О 1721 - 1678 см<^>-1, для сполук з амідним фрагментом наявні смуги валентних коливань N - H 3280 - 3263 cм<^>-1, для нітрилів спостерігається смуга валентних коливань <$E roman {C~symbol Ъ~N}> за 2250 см<^>-1. Встановлено, що всі сполуки найбільше пригнічують ріст грибів Candida aibicans. Найменш активною більшість сполук виявилась до штамів Staphylococcus aureus. Виключенням є лише сполука із залишком тіооцтової кислоти у положенні 2 та незаміщеним бензильним замісником у положенні 3, яка проявила значну активність по відношенню до штаму Staphylococcus aureus. Аміди тіооцтової кислоти з 3,4-дихлоробензильним замісником у положенні 3 та тіоацетамідними замісниками у положенні 2 є активними по відношенню до Pseudomonas aeruginosa, так як і сполука, що містить 3-хлоробензильний замісник у положенні 3 тієно[2,3-d]піримідину та п-хлоробензотіольний замісник у положенні 2.Досліджено два підходи до синтезу похідних 3-N-заміщених 1H-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діонів, які здатні забезпечити велике хімічне розмаїття. Згідно з першим з них, заснованим на взаємодії метилового естеру 3-амінотіофен-2-карбонової кислоти з ізоціанатами, одержано 3-N-арил заміщені 1H-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діони. Другий підхід, який надає можливість одержати складні алкільні замісники у положенні 3, заснований на окисненні гідрогену пероксидом 4-оксо-2-тіоксо-2,3-дигідротієно[3,2-d]піримідинів, одержаних шляхом взаємодії метилового естеру 3-ізотіоціанатотіофен-2-карбонової кислоти з похідними первинних аліфатичних амінів. Шляхом алкілування одержаних напівпродуктів синтезовано 1-N-алкіл-3-N-заміщені 1Н-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діони. Спектри <$E nothing sup 1 roman H> ЯМР одержаних кінцевих сполук містять сигнали протонів тіофенового циклу у вигляді двох дублетних сигналів протонів H-6 (<$E delta> 8,02 - 8,18 м.ч.) і Н-7 (<$E delta> 7,01 - 7,36 м.ч.) та сигнали протонів CH2 групи замісника в положенні 1 гетероциклічної системи в області <$E delta> 4,50 - 5,25 м.ч. Антимікробну активність одержаних сполук вивчено за допомогою методу дифузії в агар. Встановлено, що найбільшу антимікробну дію чинить сполука, яка містить фенільний замісник у положенні 3 та о-метилбензильний - у положенні 1 молекули. Досліджені 1-N-алкіловані похідні 3-N-заміщених 1Н-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діонів виявились активними по відношенню до штамів Staphylococcus aureus та Basillus subtilis.
Попередній перегляд:   Завантажити - 507.312 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
2.

Antypenko L. М. 
Investigation of plant growth regulation activity of ( [Електронний ресурс] / L. М. Antypenko, S. І. Kovalenko, M. М. Kornet, O. О. Brazhko // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2012. - № 2. - С. triazolo. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2012_2_21
Расширены известные регуляторы роста растений среди производных триазола, а именно ([1,2,4]триазоло[1,5-с]хиназолин-2-илсульфанил)карбоновых кислот и амидов. Биологическая активность последних исследована in vitro на корнях Cucumis sativus L. Лучшими стимуляторами роста оказались кислоты 3 (0,02 мг/мл) и 4 (0,5 мг/мл), превысив активность гиберенина.
Попередній перегляд:   Завантажити - 394.076 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
3.

Tkachenko O. V. 
Synthesis and the antimicrobial activity of 3,4-dihydrothieno (2,3-d) pyrimidine-2,4-dione-1-acetic acid amides [Електронний ресурс] / O. V. Tkachenko, S. V. Vlasov, S. M. Kovalenko, I. O. Zhuravel’, V. P. Chernykh // Вісник фармації. - 2013. - № 4. - С. 5-10. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/VPhC_2013_4_4
Алкілуванням 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діонів хлорацетамідами у середовищі ДМФА в присутності К2СО3 за температури 120 - 130 <$E symbol Р>С були одержані не описані раніше аміди 3,4-дигідротієно[2,3-d] піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти. У спектрах <^>1Н ЯМР всіх первинних амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти спостерігається сигнал протону групи NH в діапазоні 7,97 - 10,39 м.ч. ІЧ-спектри одержаних сполук містять інтенсивні смуги валентних коливань nu N - H (3288-3306 см<^>-1), також у спектрах проявляється смуга nu С = О (1724 - 1655 см<^>-1). Скринінг антимікробної активності амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти проведено за допомогою методу дифузії в агар ("метод колодязів"). Антибактеріальну активність оцінено шляхом вимірювання зон затримки росту відповідного мікроорганізму. Результати скринінгу антимікробної активності вказують на те, що більшість тестованих амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти із аліфатичними замісниками у положеннях 5 та 6 не проявили антимікробної активності. Лише окремі з них виявили помірну активність по відношенню до штамів Staphylococcus aureus та Bacillis subtilis. Проте для сполук, які містили ацетильну групу в положенні 6, спостерігали розширення спектра та підвищення сили антимікробної активності, хоча активність цих сполук по відношенню до більшості штамів мікроорганізмів можна розцінювати як помірну. Результати дослідження антимікробної активності нових органічних сполук - амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти показали, що введення в положення 6 гетероциклічної системи електроноакцепторної ацетильної групи покращує їх антимікробну активність.Шляхом алкілування продуктів взаємодії діетил 3-метил-5-{[(метилтіо)карбонотіоїл]аміно}-2,4-тіофендикарбоксилату з бензиламінами одержано нові похідні етил 5-метил-2-(алкілтіо)-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилатів. Встановлено, що в спектрах <$E nothing sup 1 roman Н> ЯМР сигнал групи СН2, з'єднаної з атомом нітрогену у положенні 3 тієно[2,3-d]піримідинової системи, для усіх кінцевих сполук знаходиться в діапазоні 5,35 - 5,4 м.ч., в той же час положення сигналу метиленової групи біля атома сульфуру значно залежить від будови радикалу, безпосередньо зв'язаного з нею. В ІЧ-спектрах для усіх сполук характерними є інтенсивні смуги валентних коливань С = О 1721 - 1678 см<^>-1, для сполук з амідним фрагментом наявні смуги валентних коливань N - H 3280 - 3263 cм<^>-1, для нітрилів спостерігається смуга валентних коливань <$E roman {C~symbol Ъ~N}> за 2250 см<^>-1. Встановлено, що всі сполуки найбільше пригнічують ріст грибів Candida aibicans. Найменш активною більшість сполук виявилась до штамів Staphylococcus aureus. Виключенням є лише сполука із залишком тіооцтової кислоти у положенні 2 та незаміщеним бензильним замісником у положенні 3, яка проявила значну активність по відношенню до штаму Staphylococcus aureus. Аміди тіооцтової кислоти з 3,4-дихлоробензильним замісником у положенні 3 та тіоацетамідними замісниками у положенні 2 є активними по відношенню до Pseudomonas aeruginosa, так як і сполука, що містить 3-хлоробензильний замісник у положенні 3 тієно[2,3-d]піримідину та п-хлоробензотіольний замісник у положенні 2.Досліджено два підходи до синтезу похідних 3-N-заміщених 1H-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діонів, які здатні забезпечити велике хімічне розмаїття. Згідно з першим з них, заснованим на взаємодії метилового естеру 3-амінотіофен-2-карбонової кислоти з ізоціанатами, одержано 3-N-арил заміщені 1H-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діони. Другий підхід, який надає можливість одержати складні алкільні замісники у положенні 3, заснований на окисненні гідрогену пероксидом 4-оксо-2-тіоксо-2,3-дигідротієно[3,2-d]піримідинів, одержаних шляхом взаємодії метилового естеру 3-ізотіоціанатотіофен-2-карбонової кислоти з похідними первинних аліфатичних амінів. Шляхом алкілування одержаних напівпродуктів синтезовано 1-N-алкіл-3-N-заміщені 1Н-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діони. Спектри <$E nothing sup 1 roman H> ЯМР одержаних кінцевих сполук містять сигнали протонів тіофенового циклу у вигляді двох дублетних сигналів протонів H-6 (<$E delta> 8,02 - 8,18 м.ч.) і Н-7 (<$E delta> 7,01 - 7,36 м.ч.) та сигнали протонів CH2 групи замісника в положенні 1 гетероциклічної системи в області <$E delta> 4,50 - 5,25 м.ч. Антимікробну активність одержаних сполук вивчено за допомогою методу дифузії в агар. Встановлено, що найбільшу антимікробну дію чинить сполука, яка містить фенільний замісник у положенні 3 та о-метилбензильний - у положенні 1 молекули. Досліджені 1-N-алкіловані похідні 3-N-заміщених 1Н-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діонів виявились активними по відношенню до штамів Staphylococcus aureus та Basillus subtilis.
Попередній перегляд:   Завантажити - 584.629 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
4.

Yakubchuk O. M. 
Substantiation of the pH range for stability of timolol maleate and taurine in the aqueous solution [Електронний ресурс] / O. M. Yakubchuk, O. G. Fetisova, L. M. Andryukova, S. M. Kovalenko // Вісник фармації. - 2013. - № 4. - С. 43-47. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/VPhC_2013_4_12
На етапі фармацевтичної розробки комбінованих очних крапель на основі тимололу малеату і таурину проведено аналіз поведінки лікарських речовин у водному розчині залежно від їх хімічної природи та рН середовища. На основі розрахованих молярних часток іонів обгрунтовано оптимальні межі рН, за яких лікарські речовини присутні у формі іонів. Результати дослідження зовнішнього вигляду свіжоприготованих водних розчинів як тимололу малеату в концентрації 0,34 %, так і таурину в концентрації 4,0 % показали, що в допустимій для очних крапель області рН від 3,5 до 8,5 досліджувані розчини прозорі. Це надало можливість обгрунтувати оптимальні межі рН, за яких зберігається стабільність лікарських речовин у вигляді водних розчинів. Проведено попередню оцінку сумісності тимололу малеату в концентрації 0,34 % і таурину в концентрації 4,0 % за їх сумісної присутності у водному розчині залежно від рН середовища за показниками: прозорість, кольоровість, рН і питома електропровідність. В області рН від 3,5 до 8,5 водні розчини тимололу малеату і таурину за їх сумісної присутності прозорі та безбарвні, що підтверджує присутність обох лікарських речовин у формі водорозчинних іонів. Значення питомої електропровідності розчину тимололу малеату і таурину за їх сумісної присутності, яке дорівнює сумі значень питомої електропровідності індивідуальних розчинів лікарських речовин, свідчить про відсутність взаємодії між досліджуваними лікарськими речовинами. Проведені дослідження дозволили науково обгрунтувати область рН, що забезпечує стабільність і комфортність у застосуванні комбінованих очних крапель із лікарськими речовинами різної хімічної природи.
Попередній перегляд:   Завантажити - 443.483 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
5.

Tkachenko O. V. 
Synthesis and the antimicrobial activity 1-N-alkylated derivatives of 3-N-substituted 1Н-thieno (3,2-d)pirimidine-2,4-diones [Електронний ресурс] / O. V. Tkachenko, S. V. Vlasov, S. M. Kovalenko, I. O. Zhuravel’, V. P. Chernykh // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2013. - Т. 11, вип. 4. - С. 15-21. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2013_11_4_4
Алкілуванням 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діонів хлорацетамідами у середовищі ДМФА в присутності К2СО3 за температури 120 - 130 <$E symbol Р>С були одержані не описані раніше аміди 3,4-дигідротієно[2,3-d] піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти. У спектрах <^>1Н ЯМР всіх первинних амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти спостерігається сигнал протону групи NH в діапазоні 7,97 - 10,39 м.ч. ІЧ-спектри одержаних сполук містять інтенсивні смуги валентних коливань nu N - H (3288-3306 см<^>-1), також у спектрах проявляється смуга nu С = О (1724 - 1655 см<^>-1). Скринінг антимікробної активності амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти проведено за допомогою методу дифузії в агар ("метод колодязів"). Антибактеріальну активність оцінено шляхом вимірювання зон затримки росту відповідного мікроорганізму. Результати скринінгу антимікробної активності вказують на те, що більшість тестованих амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти із аліфатичними замісниками у положеннях 5 та 6 не проявили антимікробної активності. Лише окремі з них виявили помірну активність по відношенню до штамів Staphylococcus aureus та Bacillis subtilis. Проте для сполук, які містили ацетильну групу в положенні 6, спостерігали розширення спектра та підвищення сили антимікробної активності, хоча активність цих сполук по відношенню до більшості штамів мікроорганізмів можна розцінювати як помірну. Результати дослідження антимікробної активності нових органічних сполук - амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти показали, що введення в положення 6 гетероциклічної системи електроноакцепторної ацетильної групи покращує їх антимікробну активність.Шляхом алкілування продуктів взаємодії діетил 3-метил-5-{[(метилтіо)карбонотіоїл]аміно}-2,4-тіофендикарбоксилату з бензиламінами одержано нові похідні етил 5-метил-2-(алкілтіо)-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилатів. Встановлено, що в спектрах <$E nothing sup 1 roman Н> ЯМР сигнал групи СН2, з'єднаної з атомом нітрогену у положенні 3 тієно[2,3-d]піримідинової системи, для усіх кінцевих сполук знаходиться в діапазоні 5,35 - 5,4 м.ч., в той же час положення сигналу метиленової групи біля атома сульфуру значно залежить від будови радикалу, безпосередньо зв'язаного з нею. В ІЧ-спектрах для усіх сполук характерними є інтенсивні смуги валентних коливань С = О 1721 - 1678 см<^>-1, для сполук з амідним фрагментом наявні смуги валентних коливань N - H 3280 - 3263 cм<^>-1, для нітрилів спостерігається смуга валентних коливань <$E roman {C~symbol Ъ~N}> за 2250 см<^>-1. Встановлено, що всі сполуки найбільше пригнічують ріст грибів Candida aibicans. Найменш активною більшість сполук виявилась до штамів Staphylococcus aureus. Виключенням є лише сполука із залишком тіооцтової кислоти у положенні 2 та незаміщеним бензильним замісником у положенні 3, яка проявила значну активність по відношенню до штаму Staphylococcus aureus. Аміди тіооцтової кислоти з 3,4-дихлоробензильним замісником у положенні 3 та тіоацетамідними замісниками у положенні 2 є активними по відношенню до Pseudomonas aeruginosa, так як і сполука, що містить 3-хлоробензильний замісник у положенні 3 тієно[2,3-d]піримідину та п-хлоробензотіольний замісник у положенні 2.Досліджено два підходи до синтезу похідних 3-N-заміщених 1H-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діонів, які здатні забезпечити велике хімічне розмаїття. Згідно з першим з них, заснованим на взаємодії метилового естеру 3-амінотіофен-2-карбонової кислоти з ізоціанатами, одержано 3-N-арил заміщені 1H-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діони. Другий підхід, який надає можливість одержати складні алкільні замісники у положенні 3, заснований на окисненні гідрогену пероксидом 4-оксо-2-тіоксо-2,3-дигідротієно[3,2-d]піримідинів, одержаних шляхом взаємодії метилового естеру 3-ізотіоціанатотіофен-2-карбонової кислоти з похідними первинних аліфатичних амінів. Шляхом алкілування одержаних напівпродуктів синтезовано 1-N-алкіл-3-N-заміщені 1Н-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діони. Спектри <$E nothing sup 1 roman H> ЯМР одержаних кінцевих сполук містять сигнали протонів тіофенового циклу у вигляді двох дублетних сигналів протонів H-6 (<$E delta> 8,02 - 8,18 м.ч.) і Н-7 (<$E delta> 7,01 - 7,36 м.ч.) та сигнали протонів CH2 групи замісника в положенні 1 гетероциклічної системи в області <$E delta> 4,50 - 5,25 м.ч. Антимікробну активність одержаних сполук вивчено за допомогою методу дифузії в агар. Встановлено, що найбільшу антимікробну дію чинить сполука, яка містить фенільний замісник у положенні 3 та о-метилбензильний - у положенні 1 молекули. Досліджені 1-N-алкіловані похідні 3-N-заміщених 1Н-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діонів виявились активними по відношенню до штамів Staphylococcus aureus та Basillus subtilis.
Попередній перегляд:   Завантажити - 558.532 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
6.

Kovalenko S. 
The essential characteristics of the categories of "labour potential”, "labour potential of rural areas” [Електронний ресурс] / S. Kovalenko // Наукові праці Кіровоградського національного технічного університету. Економічні науки. - 2013. - Вип. 24. - С. 77-81. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Npkntu_e_2013_24_15
Попередній перегляд:   Завантажити - 190.409 Kb    Зміст випуску     Цитування
7.

Bezchasnyuk O. M. 
The development of the dosage form with L-carnitine for children [Електронний ресурс] / O. M. Bezchasnyuk, T. V. Zborovska, S. M. Kovalenko // Вісник фармації. - 2014. - № 1. - С. 26-30. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/VPhC_2014_1_9
Лікування метаболічних розладів у дітей різного віку та дорослих є сучасною і складною проблемою сьогодення. Велика увага на сьогодні приділяється лікуванню препаратом на основі L-карнітину. Проведено наукові дослідження з розробки лікарського препарату для дітей у формі сиропу, що містить L-карнітин. На сучасному фармацевтичному ринку України відсутні препарати з дитячими дозуваннями L-карнітину. Прийнятними лікарськими формами для дітей різного віку є рідкі форми, в тому числі сиропи. Розроблено й апробовано в навчально-науковій технологічній лабораторії лікарських форм Національного фармацевтичного університету технологію виробництва препарату для впровадження в фармацевтичну промисловість країни. Для розробки технології проаналізовано літературні джерела та визначено ряд аналогічних препаратів, досліджено їх якісний склад. Експериментальним шляхом встановлено кількісний склад препарату, що розробляється. На підставі даних про фармакологічну активність L-карнітину підібрано концентрацію діючої субстанції. Проведено підбір консервантів, модифікаторів кислотно-лужних властивостей, коригентів запаху та смаку. Встановлено послідовність технологічних операцій, які дозволяють створити якісний препарат. Постадійне виробництво препарату викладено в блок-схемі технологічного процесу. Вивчено фармакотехнологічні показники якості запропонованої лікарської форми, а саме, зовнішній вигляд препарату, pH, відносна щільність та прозорість одержаного розчину. Результати проведеної роботи внесено до фармацевтичної розробки препарату.
Попередній перегляд:   Завантажити - 725.365 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
8.

Nosulenko I. S. 
Synthesis and antiviral activity of [(9-R1-10-R2-3-R-2-оxo-2H-[1,2,4]-triazino[2,3-с]quinazolin-6-yl)thio]acetamides derivatives with the fragments of carcass amines [Електронний ресурс] / I. S. Nosulenko, O. Yu. Voskoboynik, G. G. Berest, S. L. Safronyuk, S. I. Kovalenko, A. V. Katsev, R. S. Sinyak, V. O. Palchikov // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, вип. 1. - С. 17-27. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2014_12_1_4
Алкілування калій 9-R<^>1-10-R<^>2-3-R-2-оксо-2Н-[1,2,4]триазино[2,3-с]хіназолін-6-тіолатів N-циклоалкіл-(циклоалкіларил-)-2-хлорацетамідами та взаємодія імідазолідів та хлорангідридів [(9-R<^>1-10-R<^>2-3-R-2-оксо-2H-[1,2,4]триазино[2,3-с]хіназолін-6-іл)тіо]оцтових кислот з каркасними амінами призвели до утворення відповідних амідів. Структуру та чистоту синтезованих сполук встановлено за допомогою комплексу фізико-хімічних методів, зокрема <^>1H, <^>13C-NMR, LC-MS та EI-MS аналізом. Особливості <^>1H, <^>13C NMR, LC-MS та EI-MS спектрів обговорені, та ідентифіковані характеристичні сигнали. Синтезовані сполуки досліджено на наявність антивірусної активності. Встановлено, що окремі представники синтезованих сполук виявляють помірну та високу антивірусну активність по відношенню до штамів, що досліджувались. Кореляція взаємозв'язків будова - дія обговорена. Відповідно до одержаних даних зроблено висновок, що комбінація залишку каркасних амінів з фрагментами маловідомих [(9-R<^>1-10-R<^>2-3-R-2-оксо-2H-[1,2,4]-триазино[2,3-с]хіназолін-6-іл)тіо]оцтових кислот дозволяє одержати сполуки зі значною антивірусною активністю. Високі індикатори антивірусної активності по відношенню до штаму Influenza Type A H3N2 сполук 3.2 та 3.14 дозволяють передбачити перспективність подальшої хімічної модифікації [1,2,4]триазино[2,3 -с]хіназоліну з метою пошуку нових антивірусних агентів.
Попередній перегляд:   Завантажити - 657.475 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
9.

Sergeieva T. Yu. 
Tautomerism of 4-hydrazinoquinazolines: vibrational spectra and computational study [Електронний ресурс] / T. Yu. Sergeieva, O. Yu. Voskoboynik, S. I. Okovyty, S. I. Kovalenko, J. Leszczynski // Вісник Дніпропетровського університету. Сер. : Хімія. - 2013. - Т. 21, Вип. 19. - С. 33-41. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/vduch_2013_21_19_5
Попередній перегляд:   Завантажити - 826.907 Kb    Зміст випуску     Цитування
10.

Kulikovska K. Yu. 
Enhancement of the base for 3,7-disubstituted(1,2,4)triazolo(4,3-a)pyrazin-8(7H)-one derivatives as promising pharmaceutical agents [Електронний ресурс] / K. Yu. Kulikovska, S. S. Kovalenko, O. G. Drushlyak, I. O. Zhuravel, S. M. Kovalenko // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, вип. 2. - С. 32-35. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2014_12_2_8
Попередній перегляд:   Завантажити - 383.078 Kb    Зміст випуску     Цитування
11.

Barsuk D. O. 
Antimicrobial activity of cholanic acids’ stereoisomers compared to cholic acid on the test cultures of microorganisms [Електронний ресурс] / D. O. Barsuk, O. O. Stremouhov, S. M. Kovalenko // Аннали Мечниковського інституту. - 2014. - № 2. - С. 35-39. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/ami_2014_2_8
Попередній перегляд:   Завантажити - 566.033 Kb    Зміст випуску     Цитування
12.

Evtushenko O. 
The labor protection in the meat processing industry of Ukraine [Електронний ресурс] / O. Evtushenko, S. Kovalenko // Ukrainian food journal. - 2013. - Vol. 2, Issue 4. - С. 605-611. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/UFJ_2013_2_4_18
Попередній перегляд:   Завантажити - 390.045 Kb    Зміст випуску     Цитування
13.

Kovalenko S. 
Planning of elimination of emergency consequences [Електронний ресурс] / S. Kovalenko, A. Siryk, I. Vlasiuk // Ukrainian food journal. - 2014. - Vol. 3, Issue 2. - С. 288-294. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/UFJ_2014_3_2_18
Попередній перегляд:   Завантажити - 417.208 Kb    Зміст випуску     Цитування
14.

Kulikovska K. Yu. 
Antimicrobial activity of (1,2,4)triazolo(4,3-а)pyrazin-8(7H)-one derivatives [Електронний ресурс] / K. Yu. Kulikovska, S. S. Kovalenko, O. G. Drushlyak, I. O. Zhuravel, S. M. Kovalenko // Аннали Мечниковського інституту. - 2014. - № 4. - С. 32-38. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/ami_2014_4_6
Попередній перегляд:   Завантажити - 376.837 Kb    Зміст випуску     Цитування
15.

Vlasov S. V. 
Synthesis and the antimicrobial activity of 5-methyl-6-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)-3-phenylthieno(2,3-d)pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones [Електронний ресурс] / S. V. Vlasov, T. P. Osolodchenko, S. M. Kovalenko, V. P. Chernykh // Вісник фармації. - 2014. - № 4. - С. 3-7. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/VPhC_2014_4_3
Шляхом реакції 3-феніл-6-(<$Ealpha>-бромацетил)-5-метилтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1Н,3Н)-діону з тіоацетамідом одержано 5-метил-6-(2-метил-1,3-тіазол-4-іл)-3-фенілтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1H,3H)-діон, який надалі модифікували шляхом алкілювання положення 1 бензилхлоридами та хлороацетамідами. Структуру одержаних сполук було підтверджено даними <$Enothing sup 1 roman H> ЯМР та мас-спектроскопії. Для одержаних сполук у спектрах <$Enothing sup 1 roman H> ЯМР спостерігається сигнал протону тіазолу біля 7,62 - 7,67 м.ч., для 1-алкіл-5-метил-6-(2-метил-1,3-тіазол-4-іл)-3-фенілтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1H,3H)-діонів присутні сигнали протонів метиленових груп у діапазоні 5,13 - 5,21 м.ч. для 1-бензилпохідних та у разі 4,78 - 4,82 м.ч. для сполук із ацетамідним фрагментом, для останніх також характерні чіткі сигнали протонів NH в діапазоні 9,68 - 10,41 м.ч. 5-Метил-6-(2-метил-1,3-тіазол-4-іл)-3-фенілтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1H,3H)-діон виявив значну антимікробну активність, яка перевищила препарати порівняння метронідазол та стрептоміцин стосовно штаму Staphylococcus aureus, також він показав помірну пригнічуючу активність до росту Pseudomonas aeruginosa та грибів Candida albicans. Антимікробна активність 1-алкіл-5-метил-6-(2-метил-1,3-тіазол-4-іл)-3-фенілтієно[2,3-d] піримідин-2,4(1H,3H)-діонів поступається активності сполуки із незаміщеним положенням 1; найбільшу активність у цьому ряду проявила сполука, яка містить 4-метилбензильний замісник у положенні 1; вона помірно пригнічує ріст Staphylococcus aureus та Candida albicans.Розроблено ефективний підхід до синтезу 5-метил-3-феніл-6-(5-феніл-1,3,4-оксадіазол-2- іл)тієно[2,3-d]піримідин-2,4(1H,3H)-діону шляхом промотованої 1,1'-карбонілдіімідазолом взаємодії 5-метил-2,4-діоксо-3-феніл-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин- 6-карбонової кислоти з бензогідразидом. Процедура також включає наступну циклізацію одержаного N'-бензоїл-5-метил-2,4-діоксо-3-феніл-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d] піримідин-6-карбогідразиду кипіятінням у хлорокисі фосфору та подальший гідроліз атома хлору у положенні 2 тієно[2,3-d]піримідинової системи. Алкілювання одержаного дволанкового ансамблю гетероциклів бензилхлоридами, хлороацетамідами та 5-(хлорометил)-3-арил-1,2,4-оксадіазолами надало змогу одержати 1-алкіл-5-метил-3-феніл-6-(5- феніл-1,3,4-оксадіазол-2-іл)тієно[2,3-d]піримідин-2,4(1H,3H)-діони. Структури одержаних сполук було підтверджено на основі даних <$Enothing sup 1 roman H> ЯМР, хромато-мас спектрів та елементного аналізу. За результатами скринінгу за допомогою методу дифузії в агар ("метод колодязів") встановлено відсутність антимікробної активності у 1-бензил-5-метил-3-феніл-6-(5-феніл-1,3,4-оксадіазол-2-іл)тієно[2,3- d]піримідин-2,4(1H,3H)-діонів та 2-[5-метил-2,4-діоксо-3-феніл-6-(5-феніл-1,3,4-оксадіазол-2-іл)-3,4- дигідротієно[2,3-d]піримідин-1(2H)-іл]-N-арилацетамідів, а також наявність антимікробної активності для 1-{[3-арил-1,2,4-оксадіазол-5-іл]метил}-5-метил-3-феніл-6- (5-феніл-1,3,4-оксадіазол- 2-іл)тієно[2,3-d]піримідин-2,4(1H,3H)-діонів. Дані речовини виявили антимікробну активність до штамів Staphylococcus aureus, Escherichia coli та Baсillus subtilis із значеннями зон затримки росту, близькими до препаратів порівняння метронідазолу та стрептоміцину.Розроблено ефективну методику одержання похідних етил 3-алкіл-5-метил-4- оксо-2-тіоксо-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилатів шляхом проведення взаємодії діетил 3-метил-5-{[(метилсульфаніл)карботіоїл]аміно} тіофен-2,4-дикарбоксилату з нижчими аліфатичними амінами у середовищі 2-пропанолу. Такі умови реакції дозволяють легко виділяти бажані сполуки та значно покращують виходи цільових тіонів. Подальшу модифікацію етил 3-акліл- 5-метил-4-оксо-2-тіоксо-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин- 6-карбоксилатів проводили шляхом взаємодії з хлороацетамідами та 3-арил-5- (хлорометил)-1,2,4-оксадіазолами (ДМФА-триетиламін). Будову отриманих сполук було підтверджено даними ЯМР-спектроскопії; для продуктів алкілування сигнали протонів карбетокси-групи виявляються у вигляді двох сигналів у діапазоні 1,27 - 1,30 м.ч. (3Н, т) та 4,24 - 4,29 (2Н, кв), а протони SCH₂ надають сигнал у діапазоні 4,22 - 4,93 м.ч. Дослідження антимікробної активності продуктів алкілування отриманих фунціоналізованих похідних тієно[2,3-d]піримідину, відповідно етил 3-алкіл-5-метил-2-({2-[ариламіно]- 2-оксоетил}тіо)-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилатів та етил 3-алкіл-5-метил-4-оксо-2-{[(3-арил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)метил]тіо}-3, 4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилатів дозволило встановити, що сполуки чинять помірну антибактеріальну активність, проте похідні з н-бутильним замісником у положенні 3 тієно[2,3-d]піримідинової системи значно пригнічують ріст грибів Candida albicans.
Попередній перегляд:   Завантажити - 452.38 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
16.

Voskoboynik O. Yu. 
The structural optimization of ((2-R-quinazolin-4-ylidene)hydrazono)carboxylic acids and esters – approach for creating a new class of compounds with the anticancer activity [Електронний ресурс] / O. Yu. Voskoboynik, O. V. Karpenko, S. I. Kovalenko, G. G. Berest, V. V. Ivchuk, V. M. Shvets // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, вип. 4. - С. 3-20. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2014_12_4_3
Узагальнено стратегії пошуку нових ефективних протиракових агентів, засновані на структурній оптимізації [(2-R-хіназолін-4-іліден)гідразоно]карбонових кислот та їх естерів. Для розробки найбільш ефективних синтетичних напрямків модифікації вихідних сполук проаналізовано та систематизовано наявний матеріал щодо хімічних властивостей [(2-R-хіназолін-4-іліден)гідразоно]карбонових кислот та їх похідних. Основні напрямки оптимізації структури вихідних сполук полягали у варіюванні замісників у положенні 2, накладанні й усуненні конформаційних обмежень та введенні замісників у продукти їх циклізації. Показано, що 3H-хіназолін-4-іліденгідразин легко взаємодіє з <$Ealpha ,~beta ,~gamma>-кетокарбоновими кислотами та їх естерами з утворенням відповідних гідразонопохідних. Зазначені сполуки являють собою мультицентрові реагенти та здатні до циклізацій у відповідні 3-R-2H-[1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолін-2-они. 3-R-2H-[1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолін-2-они являють собою електронодефіцитну гетероциклічну систему та розщеплюються під дією сильних нуклеофілів, зокрема гідразину, з утворенням відповідних 3-(2-амінофеніл)-6-R-1,2,4-триазин-5(2H)-онів або 3'-(2-амінофеніл)-3-R-спіро[піразолін-5,6'(1'H)-1,2,4-триазин]-5'(4'H)-онів. Наведено порівняльний опис спектральних характеристик одержаних речовин. Найбільшу протиракову активність показали сполуки 2c, 3b та 3c відносно клітин лейкемії лінії CCRF-CEM (logGI50 = -6,10; 6,05; 5,81 відповідно). Обговорено результати SAR-аналізу та запропоновано перспективні напрямки модифікації описаних сполук з метою створення високоефективних протиракових агентів.
Попередній перегляд:   Завантажити - 1.185 Mb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
17.

Nosulenko I. S. 
Methodology for prediction of anticancer action of (2-oxo-2H- [Електронний ресурс] / I. S. Nosulenko, O. Yu. Voskoboynik, O. M. Antypenko, G. G. Berest, S. I. Kovalenko // Запорожский медицинский журнал. - 2015. - № 1. - С. triazino. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Zmzh_2015_1_25
С целью разработки новой группы ингибиторов протеинкиназ провели рецептор-ориентированный виртуальный скрининг (докинг, QSAR-моделирование) и биохимическое тестирование для ряда производных (2-оксо-2H-[1,2,4]триазино[2,3-с]хиназолин-6-ил)тиона. Установлено, что данные вещества являются перспективными для разработки более активных и селективных ингибиторов протеин СК2 киназы. Проведенное исследование позволило внести значительный вклад в поиск новых эффективных противоопухолевых соединений в ряду (2-оксо-2H-[1,2,4]триазино[2,3-с]хиназолин-6-ил)тионов и может быть использовано в качестве теоретической базы для структурной оптимизации, направленной на создание новых лекарственных препаратов.
Попередній перегляд:   Завантажити - 458.443 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
18.

Rudko G. Yu. 
Zinc oxide nanoparticles fabricated in the porous silica matrix by the sublimation method [Електронний ресурс] / G. Yu. Rudko, S. A. Kovalenko, E. G. Gule, V. V. Bobyk, V. M. Solomakha, A. B. Bogoslovskaya // Semiconductor physics, quantum electronics & optoelectronics. - 2015. - Vol. 18, № 1. - С. 20-25. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/MSMW_2015_18_1_5
The nanocomposite - nanoporous silica (SBA-16) containing ZnO quantum dots - was fabricated by the sublimation method. This novel route of synthesizing ZnO nanoparticles implies physical sorption of zinc acetylacetonate precursor into the matrix pores from the gaseous phase, hydrolysis of the precursor, and thermal decomposition of the product with formation of ZnO nanoclusters directly inside the pores. The nanocomposite was characterized by XRD, nitrogen adsorption-desorption isotherms, and photoluminescence spectroscopy methods. We observed the blue shift of the ultraviolet luminescence of nanocomposite as compared to the luminescence of ZnO nanopowder as well as the decrease of the linewidth of the ultraviolet luminescence line, which points to the encapsulation of ZnO nanoparticles in the silica pores and narrowing of their size distribution.
Попередній перегляд:   Завантажити - 259.943 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
19.

Barsuk D. O. 
Synthesis of two isomers of 3-amino-7α-12α-dihydroxy-5β-cholanic acid [Електронний ресурс] / D. O. Barsuk, S. M. Kovalenko // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2015. - № 1. - С. 22-26. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2015_1_7
С целью изучения различий в физико-химических свойствах проведен оптимизированный синтез двух стереоизомеров 3-амино-7-12-дигидроксихолановой кислоты. В качестве исходного вещества использована природная холевая кислота. <$E 3 alpha>-амино-<$E 7 alpha - 12 alpha>-дигидрокси-<$E 5 beta>-холановая кислота получена с высоким выходом и низким количеством побочных продуктов. Выход <$E 3 beta>-амино-<$E 7 alpha - 12 alpha>-дигидрокси-<$E 5 beta>-холановой кислоты был низким из-за стерических препятствий и требовал дополнительных стадий очистки. Для очистки соединений использована колоночная хроматография. Строение синтезированных соединений изучено методами ПМР. Установлена незначительная разница в сигналах ПМР спектров и физико-химических свойствах <$E 3 beta>-амино-7<$E alpha>-12<$E alpha>-дигидрокси-5<$E beta>-холановой кислоты и <$E 3 alpha>-амино-<$E 7 alpha>-<$E 12 alpha>-дигидрокси-<$E 5 beta>-холановой кислоты.
Попередній перегляд:   Завантажити - 472.554 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
20.

Litvinenko G. L. 
The study of the effect of substance L486-0021 on the course of the experimental pulmonary edema in rats [Електронний ресурс] / G. L. Litvinenko, L. V. Iakovlieva, S. V. Vlasov, S. M. Kovalenko, V. P. Chernykh // Клінічна фармація. - 2015. - Т. 19, № 1. - С. 51-55. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/KlPh_2015_19_1_12
Пошук нових препаратів серед субстанцій хімічного походження з протизапальним ефектом є актуальним і одним з пріоритетних напрямків сучасної медицини. Наведено матеріали експериментального вивчення протизапальної дії речовини під шифром L486-0021 на моделі гострого токсичного альвеолярного набряку легенів (АНЛ) у щурів за умов інтоксикації амонієм хлориду (модель із перевагою ексудації). В легенях амонію хлорид подразнює мембрани альвеол, внаслідок чого розвивається виражена гіпоксія і ацидоз, які, у свою чергу, збільшують проникність гематоплеврального бар'єру, що в кінцевому результаті призводить до розвитку АНЛ. Дослідження проводили на самцях щурів лінії Wistar з масою тіла 180 - 200 г. Клінічні спостереження включали візуальну оцінку стану тварин та їх виживаність. З метою оцінки ефективності лікування було проведено дослідження ряду біохімічних показників, що є детермінантами гострого запалення (церулоплазмін, C-реактивний білок, інтерлейкін-<$E1 beta>). Досліджувана речовина під шифром L486-0021 у дозі 10 мг/кг проявила виразну протинабрякову дію, сприяла виживанню тварин та зниженню рівня основних показників гострого запалення: C-реактивного білка у 4 рази та інтерлейкіну-<$E1 beta> - у 2,6 разу відносно тварин інтактного контролю та за виразністю цієї дії суттєво перевищила препарат порівняння ксефокам у 1,8 разу. Речовина під шифром L486-0021 є перспективною для подальшого вивчення з метою створення нового вітчизняного нестероїдного протизапального препарату.
Попередній перегляд:   Завантажити - 598.206 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
...
 
Відділ інформаційно-комунікаційних технологій
Пам`ятка користувача

Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського