Антипсихотические препараты галоперидол, пимозид и флуспирилен (нейролептики) могут вызывать значительное увеличение QT-интервала электрокардиограммы (ЭКГ) и полиморфные вентрикулярные аритмии. В данных экспериментах был экспрессирован калиевый канал, кодированный геном человека HERG (Human Ether-a-go-go Related Gene), в ооцитах Xenopus и исследована его чувствительность к нейролептикам. HERG-индуцированный калиевый ток по своим биофизическим свойствам идентичен быстроактивирующемуся току задержанного выпрямления I_Kr мембраны кардиомиоцитов. Галоперидол, пимозид и флуспирилен блокируют калиевые каналы HERG в ооцитах Xenopus со значениями IC₅₀ 1,36, 1,74 и 2,34 мкмоль/л соответственно. Блокирование имеет потенциалозависимый характер. Блок усиливается по мере открывания каналов с увеличением деполяризации, коррелируя с развитием активации. Галоперидол, пимозид и флуспирилен не оказывали существенного влияния на потенциалозависимость стационарной активации и инактивации. Предполагаемый механизм блокирования включает в себя связывание нейролептиков с открытым состоянием каналов. Результаты показывают, что блокада каналов HERG является аритмогенной стороной эффекта нейролептиков, т.е. блокирование калиевых каналов HERG может быть одним из факторов, индуцирующих аритмии.

• Осипенко Вадим Миколайович (біологічні науки)
• Найдьонов Валерій Георгійович (біологічні науки)
• Найдьонов Віктор Григорович (сільськогосподарські науки)
• Шуба Ярослав Михайлович (1955–) (біологічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"