В експериментах на білих щурах лінії Wistar раннього віку (7 - 10 днів, 10 - 15 г) і дорослих (3 - 4 міс., 150 - 200 г) було вивчено фармакокінетику антиепілептичного засобу нового покоління - ламотриджину в головному мозку у разі введення його внутрішньоочеревинно і перорально в дозі 10 мг/кг. Відзначено певні відмінності у фармакокінетиці ламотриджину в головному мозку експериментальних тварин в залежності від віку: для тварин раннього віку характерна більша проникність гематоенцефалічного бар'єру для досліджуваного препарату, що виявляється в більш високому ступені тканинної доступності, яка у молодшій віковій групі перевищує таку в дорослих щурів у разі внутрішньоочеревинного введення на 14 %, за перорального - на 20 %, а також рівнях коефіцієнта розподілу ламотриджину між кров'ю і тканиною головного мозку, які мали в середньому в 1,2 рази більші значення у щурів 7 - 10-денного віку. Другою важливою особливістю кінетики антиконвульсанта є прискорена елімінація з головного мозку у щурів раннього віку, на що вказують більш високі значення константи швидкості елімінації (Кel) і загального кліренсу (Сl) і, відповідно, нижчі - періоду напіввиведення (Т1/2el) і середнього часу утримання (MRT) препарату в тканині мозку дорослих тварин.

В экспериментах на белых крысах линии Wistar раннего возраста (7 - 10 дней, 10 - 15 г) и взрослых (3 - 4 мес., 150 - 200 г) была изучена фармакокинетика антиэпилептического средства нового поколения - ламотриджина в головном мозге при введении его внутрибрюшинно и перорально в дозе 10 мг/кг. Отмечены определенные различия в фармакокинетике ламотриджина в головном мозге экспериментальных животных в зависимости от возраста: для животных раннего возраста характерна большая проницаемость гематоэнцефалического барьера для исследуемого препарата, что проявляется в более высокой степени тканевой доступности, которая в младшей возрастной группе превышает таковую у взрослых крыс при внутрибрюшинном введении на 14 %, при пероральном - на 20 %, а также уровнях коэффициента распределения ламотриджина между кровью и тканью головного мозга, имевших в среднем в 1,2 раза большие значения у крысят. Второй важной особенностью кинетики антиконвульсанта является ускоренная элиминация из головного мозга у крыс раннего возраста, на что указывают большие значения константы скорости элиминации (Кel) и общего клиренса (Сl) и, соответственно, меньшие - периода полувыведения (Т1/2el) и среднего времени удержания препарата в ткани мозга (MRT) относительно взрослых животных.

Pharmacokinetics of lamotrigine - an antiepileptic drug of а new generation has been investigated in experiments with white rats of Wistar line of younger age (7 - 10 days, 10 - 15 g) and adult rats (3 - 4 months, 150 - 200 g) after intraperitoneal and oral administration in a dose of 10 mg/kg. The certain distinctions in pharmacokinetics of lamotrigine in rats' brain have been marked depending on their age. For younger animals a great permeability of blood-brain barrier for the drug researched is typical, it is revealed in a higher degree of tissue availability, which in the younger group exceeds those in the adult rats after intraperitoneal administration in 14 %, after oral administration in 20 %, as well as at the levels of lamotrigine distribution coefficient between blood and tissue of the brain, it is about 1.2 times more important in the younger age. The second important feature of lamotrigine pharmacokinetics is the accelerated elimination from the brain of younger rats, it is indicated by the high values of the constant of the elimination speed (Кel), the total clearance (Cl) and, the smaller constants of the half-life elimination period (Т1/2el) and the average time of drug's retention in the brain's tissue (MRT) in relation to the adult animals

• Мандзюк Ярослава Петрівна (медичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"