Синтезовано та тестовано на антипроліферативну активність 44-х нових похідних 1-(4-R-бензил)-3-<$Eroman R sub 1>-4-(R2-феніламіно)-1Н-пірол-2,5-діону 1 (малеїміду). За результатами попереднього пре-скринінгу вісім найбільш активних сполук відібрано та тестовано на 60-ти ракових лініях людини in vitro за п'яти різних концентрацій діючої речовини. Сполуки 1.18 та 1.14 детально досліджено на лабораторних моделях клітинного пошкодження і виявлено виражену антипроліферативну активність, максимальну на культурі раку кишечнику, а також на клітинах, резистентних до дії інтерферону.

Синтезировано и тестировано на антипролиферативную активность 44 новых производных 1-(4-R-бензил)-3-<$Eroman R sub 1>-4-(R2-фениламино)-1Н-пиррол-2,5-диона 1 (малеимида). По результатам предварительного пре-скрининга восемь наиболее активных соединений были отобраны и тестированы на 60=ти ракових линиях человека in vitro при пяти разных концентрациях действующего соединения. Соединения 1.18 и 1.14 были исследованы на лабораторных моделях клеточного повреждения более детально и проявили выраженную антипролиферативную активность, максимальную на культуре рака кишечника, а также на клетках, резистентных к действию интерферона.

44 new derivatives of 1-(4-R-benzyl)-3-<$Eroman R sub 1>-4-(R2-phenylamino)-1Н-pyrrole-2,5-dione 1 (maleimide) have been synthesized and tested on the antiproliferative activity. As a result of the pre-screening eight most promising compounds have been selected and tested against 60 cancer cell lines in vitro at five different concentrations of the active compound. Compounds 1.18 and 1.14 were investigated on the cell damage models in detail and exhibited a high antiproliferative activity on the intestinal cancer culture, as well as on the interferon resistant cells.

Ключ. слова: 1Н-пірол-2, 5-діон, антипроліферативна дія
Індекс рубрикатора НБУВ: Г261.31 + Р281.82-29

Рубрики:

Пірол, його гомологи та похідні

Засоби, які застосовують для лікування новоутворень. Протипухлинні засоби

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Дубініна Галина Григорівна (хімічні науки)
• Козловський Володимир Олександрович (1950–) (економічні науки)
• Толмачов Андрій Олексійович (біологічні науки)
• Воловенко Юліан Михайлович (хімічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"