В исследованиях in vitro установлено, что критическая концентрация растворимости летрозола (ингибитора ароматазы стероидов) - субстанции препарата-генерика "Летромара" (ОАО "Фармак", Украина) - составляет 10 мкг/мл. Среднее значение проницаемости монослоя клеток Caco-2 для тест-образца летрозола составляет (<$E 5,7~symbol С~0,16)~cdot~10 sup -5> см/с, что соответствует высокой степени проницаемости. В опытах на половозрелых самках крыс с регулярным астральным циклом сравнено влияние двух препаратов летрозола - таблеток "Летромара" и референтного препарата "Фемара" ("Новартис", Швейцария) - на активность ароматазы в яичниках и состояние репродуктивной системы через 10 сут перорального ежедневного введения действующего вещества из расчета 1 мг/кг массы тела в сутки. Активность ароматазы снижалась в 20,5 - 32,9 раза, масса матки - вдвое. У всех животных прерывались эстральные циклы и наступало стойкое состояние анэструса. Достоверной разницы специфической активности обоих исследованных препаратов не выявлено. Основываясь на полученных экспериментальных данных о растворимости и проницаемости субстанции препарата "Летромара" (летрозола), можно заключить, что исследуемая субстанция, согласно биофармацевтической классификационной системы (BSC), относится к I классу веществ (высокая растворимость, высокая проницаемость), то есть обладает высокой биодоступностью. В опытах in vivo показана биоэквивалентность препаратов "Летромара" и "Фемара". Результаты исследований служат основанием для применения принципа биовейвера в отношении препарата "Летромара".

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9 + Р252.51

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Адаптаційний синдром (стрес)

Шифр НБУВ: Ж14793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Тарасенко Лідія Валентинівна (юридичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"