Бойко І. А. Молекулярний механізм дії снотворного й анксіолітичного засобу циназепаму : автореф. дис... канд. хім. наук : 02.00.10 / І. А. Бойко; Фіз.-хім. ін-т ім. О.В.Богатського. - О., 2008. - 18 c. - укp.Вивчено вплив циназепаму на афінітет <$Eroman {ГАМК sub А -P,~D sub {1-P } ,~D sub {2-P } ,~5-HT sub {1A-P } ,~CCK sub {2-P } }> і ПБДР, його біотрасформації in vitro й in vivo і біодоступність у разі введення у вигляді комплексу з <$Ebeta>-циклодекстрином. З використанням методу радіолігандного аналізу показано, що основою мішенню нейрохімічної дії циназепаму є <$Eroman {ГАМК sub A }>-рецепторний комплекс центральної нервової системи. Установлено, що циназепам є частковим селективним агоністом центральних бенздіаепінових рецепторів з величиною <$Eroman {K sub i ~72,6~ symbol С ~1,7~нМ}> і значенням ГАМК-зсуву <$E1,3~ symbol С ~0,1>. На підставі результатів вивчення впливу тривалого введення циназепаму та зопіклону на функціональну спряженість <$Eroman {ГАМК sub A }>-рецепторного комплексу встановлено більш повільне формування толерантності до циназепаму у порівнянні з зопіклоном. Показано, з повне відновлення функціонального стану <$Eroman {ГАМК sub A }>-рецепторного комплексу після скасування тривалого (протягом 28-ми днів) введення циназепаму наступає через сім діб. За результатами радіолігандного аналізу показано, що циназепам і зопіклон є селективними лігандами центральних бенздіазепинових рецепторів головного мозку. Установлено, що тривале введення цих препаратів змінює афінітет <$Eroman {D sub 1 -P,~D sub 2-P,~5-HT sub 1A -P,~ССК sub 2 -P}> і ПБДР головного мозку щурів. Найбільш суттєві зміни афінітету виявлено у випадку рецепторів дофамінергічної системи. Тривале введення циназепаму та зопіклону призводить до зменшення величини <$Eroman {K sub i }> для <$Eroman D sub 1> Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.701-2 + Р281.7/9 циназепам
Рубрики:
Шифр НБУВ: РА361879 Пошук видання у каталогах НБУВ
Повний текст Автореферати дисертацій Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) ![](/irbis_nbuv/images/info.png) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|