Виявлено нові потенційні біологічно активні сполуки серед 4-тіазолідонів з арильними та гетерильними фрагментами у молекулі з використанням методології традиційного органічного синтезу та фармакологічного скринінгу. Синтезовано комбінаторні ряди 5-заміщених 4-тіазолідонів з антипірильними та тіазольними субституентами, вивчено деякі особливості селективності процесів їх утворення та можливості існування таутомерних форм. У реакціях [2+3]-циклоконденсації N-аліл-N<$Eprime>-(гетерил)-тіосечовин та гетерилтіосемикарбазонів з малеїновим ангідридом, малеїнімідами та <$Ealpha>-бром-<$Egamma>-бутиролактоном синтезовано велику групу 5-заміщених 3-аліл-2-(гетерил)іміно-4-тіазолідонів та функціональних похідних 2-(гетириліден)гідразоно-4-тіазолідон-5-ацетатних кислот. Вивчено деякі особливості перебігу зазначених реакцій. Взаємодію 3(5)-меркапто-1,2,4-тріазолу, як S,N-бінуклеофілу, з еквівалентами діелектрофільного синтону <$Eroman [C sub 2 ] sup 2+> (монохлорацетатної кислоти, арилмалеїніміди) одержано ряд похідних тіазоло[3,2-b]-1,2,4-тріазол-5(6H)-ону. Регіоселективність процесу підтверджено рентгеноструктурним аналізом. Розроблено ефективний підхід до синтезу 5-ароїлметил-4-тіазолідонів з використанням як <$Eroman C sub 2>-реагентів <$Ebeta>-ароїлакрилових кислот і синтезовано відповідні комбінаторні ряди. Проведено фармакологічний скринінг синтезованих сполук на предмет антиексудативної, протипухлинної, антиконвульсантної, протимікробної, протигрибкової та протитуберкульозної активності. Виділено групу високоактивних і низькотоксичних сполук з зазначеними видами фармакологічних ефектів для поглиблених досліджень.

 Автореферати дисертацій 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Голота Сергій Миколайович (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"