Здійснено синтез нових сполук на основі ряду похідних тіазолідину та ізоніазиду, серед яких виявлено ефективні та малотоксичні фізіологічно активні речовини з протитуберкульозною дією. Синтезовано 5-заміщені 4-ізонікотиноїлгідразонтіазолідини на основі реакцій конденсації з коксосполуками та азосполучення з солями діазонію. Одержано 3-аліл-2-ізонікотиноїлгідразонтіазолідин-4-он та запропоновано метод одностадійного синтезу його 5-іліденпохідних, що базується на послідовному проходженні [2+3]-циклоконденсації та взаємодії 4-тіазолідону, утвореного in situ, з оксосполуками. Синтезовано серію нових 5-іліденпохідних 3-ізонікотиноїламіно-2-тіоксотіазолідин-4-ону та розроблено реакцію гетероцилізації 1-ізонікотиноїлтіосемікарбазиду з утворенням 3-піридин-<$E4 prime>-іл-1,2,4-тріазол-5-тіолу - S,N-бінуклеофілу, що дозволило одержати серію 5-іліден-2-піридин-<$E4 prime>-іл-тріазоло-[3,2-b][1,2,4]-тіазол-6-онів. Структуру синтезованих сполук підтверджено методами УФ-, ІЧ-, хромато-мас-, ПМР-спектроскопії. В результаті вивчення протитуберкульозної активності синтезованих сполук щодо мікобактерій туберкульозу штаму <$Eroman {H sub 37 R sub v }> ідентифіковано серію малотоксичних та практично нетоксичних активних сполук і встановлено ряд особливостей кореляції "структура - активність". На основі вивчення антимікробної та антигрибкової активності ідентифіковано високоактивну "сполуку-лідер" серед 5-арилазопохідних 4-ізонікотиноїлгідразонтіазолідин-2-ону, що виявила дію відносно поліантибіотикорезистентних штамів стафілококу, ентеробактерій, синьогнійної палички та дріжджеподібного грибка.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9-29 тіазолідин + Л662.262.5

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Тіазолін

Шифр НБУВ: РА341635 Пошук видання у каталогах НБУВ 
Повний текст  Автореферати дисертацій 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Штойко Наталія Євгенівна (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"