Синтезовано та вивчено RGDF міметики, які містять фрагменти 4-оксо-4-(піперазин-1-іл)бутанової, 4-(1,2,3,4-тетраізохінолін-7-іл-аміно)-4-оксобутанової, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-іл-аміно)карбоніл]бензойних кислот і <$Ebeta>-арил-<$Ebeta>-аланінів. Синтезовано новий RGDF пептидоміметик - 3-[4-оксо-4-(піперазин-1-іл)бутириламіно]бензоїл-D,L-<$Ebeta>-(3,4-метилендіоксифеніл)-<$Ebeta>-аланін, який має високу антиагрегаційну активність in viro (<$Eroman {IC sub 50 ~=~3,5~ cdot ~10 sup -8 ~М}>). На його базі одержано "подвійний пролік" (ex vivo агрегаційна активність <$Eroman {ID sub 50 ~=~0,22~ cdot ~мг"/"кг}>. Уперше запропоновано для молякулярного дизайну RGDF міметиків залишки 4-(1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-іл-аміно)-4-оксобутанової та 3-[(1,2,3,4-тетрагідроізохолін-7-іл-аміно)карбоніл]бензойної кислот як замінники Arg-Gly-ділянки RGD пептиду та залишок 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-карбонової кислоти як біозостер аргінілу. Синтезовані на їх основі RGDF міметики є ефективними антагоністами <$Ealpha sub IIb beta sub 3 ( roman IC sub 50> ~ <$E10 sup -8 ~-~10 sup -10 roman М>). Установлено, що молекулярною мішенню синтезованих RGDF міметиків є глікопротеїновий комплекс GP IIb/IIIa (<$Ealpha sub IIb beta sub 3>). Зазначені показники антиагрегаційної активності й афінітету дозволяють розглядати нові RGDF міметики, похідні 1,2,3,4-тетрагідро-ізохіноліну як потенційні сильнодійні антиагрегаційні препарати.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г263.25,0 + Л667.4

Рубрики:

Серцево-судинні речовини та препарати

Шифр НБУВ: РА352465 Пошук видання у каталогах НБУВ 
Повний текст  Автореферати дисертацій 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Маловічко Ольга Леонтіївна (хімічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"