Розглянуто питання синтезу та досліджено властивості похідних 3-амінопіперидин-2,6-діону та 3-амінопіролідин-2,5-діону і RGD-міметиків на основі 4-оксо-4-(піперазин-1-іл)бутанової кислоти. Синтезовано нові похідні 3-амінопіперидин-2,6-діону і 3-амінопіролідин-2,5-діону з антиагрегаційними властивостями. Запропоновано новий Arg-міметик - залишок 4-оксо-4-(піперазин-1-іл)бутанової кислоти для отримання RGD-міметиків. на підставі використання даного Arg-міметика синтезовано новий модельний RGDF-міметик - 4-оксо-4-(піперазин-1-іл)бутирилгліцил-L-аспартил-L-фенілаланін. Одержано ряд RGD-міметиків на основі 4-оксо-4-(піперазин-1-іл)бутанової кислоти як Arg-міметика і beta-арил-beta-аланінів як Asp-Phe-міметиків за двома альтернативними схемами синтезу. Синтезовано нові похідні RGD-міметика - 4-оксо-4-(піперазин-1-іл)бутирилгліцил-D,L-beta-феніл-beta-аланіну, як "проліки" для перорального застосування. Нові синтезовані RGD-міметики виявили високу антиагрегаційну активність в дослідах in vitro з IC₅₀ у межах 10^-7 - 10^-9 M, а також інгібували специфічне зв'язування FITC-фібриногену з його рецептором GP IIb/IIIa на тромбоцитах людини з показниками IC₅₀ порядку 10^-8 - 10^-10 M. Метиловий ефір 4-оксо-4-(піперазин-1-іл)бутирилгліцил-D,L-beta-феніл-beta-аланіну виявив антиагрегаційну активність за умов перорального введення в дослідах ex vivo з ID₅₀ = 10 мг/кг.

 Автореферати дисертацій 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Крисько Андрій Арнольдович (хімічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"