Крисько А. А. Синтез і властивості інгібіторів агрегації тромбоцитів : Автореф. дис... канд. хім. наук : 02.00.10 / А. А. Крисько; НАН України. Фіз.-хім. ін-т ім. О.В.Богатського. - О., 2000. - 17 c. - укp.Розглянуто питання синтезу та досліджено властивості похідних 3-амінопіперидин-2,6-діону та 3-амінопіролідин-2,5-діону і RGD-міметиків на основі 4-оксо-4-(піперазин-1-іл)бутанової кислоти. Синтезовано нові похідні 3-амінопіперидин-2,6-діону і 3-амінопіролідин-2,5-діону з антиагрегаційними властивостями. Запропоновано новий Arg-міметик - залишок 4-оксо-4-(піперазин-1-іл)бутанової кислоти для отримання RGD-міметиків. на підставі використання даного Arg-міметика синтезовано новий модельний RGDF-міметик - 4-оксо-4-(піперазин-1-іл)бутирилгліцил-L-аспартил-L-фенілаланін. Одержано ряд RGD-міметиків на основі 4-оксо-4-(піперазин-1-іл)бутанової кислоти як Arg-міметика і beta-арил-beta-аланінів як Asp-Phe-міметиків за двома альтернативними схемами синтезу. Синтезовано нові похідні RGD-міметика - 4-оксо-4-(піперазин-1-іл)бутирилгліцил-D,L-beta-феніл-beta-аланіну, як "проліки" для перорального застосування. Нові синтезовані RGD-міметики виявили високу антиагрегаційну активність в дослідах in vitro з IC50 у межах 10-7 - 10-9 M, а також інгібували специфічне зв'язування FITC-фібриногену з його рецептором GP IIb/IIIa на тромбоцитах людини з показниками IC50 порядку 10-8 - 10-10 M. Метиловий ефір 4-оксо-4-(піперазин-1-іл)бутирилгліцил-D,L-beta-феніл-beta-аланіну виявив антиагрегаційну активність за умов перорального введення в дослідах ex vivo з ID50 = 10 мг/кг. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.773
Рубрики:
Шифр НБУВ: РА312097 Пошук видання у каталогах НБУВ
Повний текст Автореферати дисертацій Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) ![](/irbis_nbuv/images/info.png) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|