Виявлено нові потенційно біологічно активні сполуки серед спіранових і неконденсованих біциклічних систем з тіазолідиновим фрагментом у молекулі з використанням методів органічного синтезу, традиційного та високоефективного фармакологічного скринінгу, QSAR-аналізу та молекулярного докінгу. Розроблено й апробовано новий метод синтезу й одержано групу раніше неописаних у літературі 5-арил-6,6<$Ealpha>-дигідро-2H-піразоло[1,5-c]бензо[е]-1,3-оксазино-2-спіро-<$E2 prime>(<$E4 prime>)-тіазолідин-<$E4 prime>(<$E2 prime>)-онів та їх іліденпохідних. Запропоновано ефективний підхід щодо синтезу неконденсованих біциклічних систем з тіазолідиновим фрагментом на основі реакції [2+3]-циклоконденсації 2,4-тіазолідиндіон-2(4)-тіосемікарбазонів і похідних малеїнової кислоти, ароїлакрилових кислот і бромацетофенону, придатний для застосування в рідинно-фазовому комбінаторному синтезі. Встановлено, що 2,4-тіазолідиндіон-4-тіосемікарбазон у разі взаємодії з ацетангідридом рециклізує з утворенням похідних 4,5-дигідро-1H-1,2,4-тріазолу, а ізомерний 2,4-тіазолідиндіон-2-тіосемікарбазон утворює 4-тіазолідонзаміщену спіранову систему - 4,6-дитіа-1,2,9-тріаза-спіро[4,4]нонен-2. Встановлено, що ацилоксибензальдегіди 2,4-тіазолідиндіон-5-карбонових кислот легко реагують з 5-(2-гідроксифеніл)-3-арил-1H-піразолінами, гідразидами бензокса(тіа)зол-2-тіоацетатних кислот, роданіном, ізороданіном і меркаптооцтовою кислотою й альдегідами за наявності DCC. Одержано нові 2,4-тіазолідиндіони з піразолобензоксазиновим і бензазольними фрагментами у боковому ланцюзі та серію біциклічних неконденсованих тіазолідонів.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9-1 тіазолідон + Л662.262.5

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Тіазолін

Шифр НБУВ: РА350539 Пошук видання у каталогах НБУВ 
Повний текст  Автореферати дисертацій 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Гаврилюк Дмитро Ярославович (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"