Запропоновано метод синтезу етилового естеру 5-метил-4-тіоксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти, продуктів його алкілювання та 4-гідразино-аналога. Досліджено реакції 4-гідразино-аналога з ацилюючими агентами. Одержано ряд сполук з фрагментом 9-<$Eroman R sup 1>-8-<$Eroman R sup 2>-2,3-дигідротієно[3,2-e][1,2,4]триазоло[4,3-c]піримідин-3-ону, алкілювання яких відбувається за атомом нітрогену у положенні 2. Одержано естери 3-аміно-5-метил-2-алкілтіо-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти, алкіл 2-алкіл-6-метил-5-оксо-5H-[1,3,4]тіадіазоло[3,2-a]тієно[2,3-d]піримідин-7-карбоксилати та алкіл 6-метил-5-оксо-2-(3-арил)-5H-[1,3,4]тіадіазоло[3,2-a]тієно[2,3-d]піримідин-7-карбоксилати, а також похідні 7-метил-6-оксо-2H,6H-тієно[<$E2 prime ,3 prime> : 4,5]піримідо[2,1-b][1,3,4]тіадіазин-8-карбонової кислоти. Встановлено, що етил 3-аміно-5-метил-2-(4-метилбензилтіо)-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксилат виявляє високу аналгетичну та протизапальну активність; <$Eroman N sup 8>-(2-хлорфеніл)-7-метил-6-оксо-3-феніл-2H,6H-тієно[<$E2 prime ,3 prime> : 4,5]піримідо[2,1-b][1,3,4]тіадіазин-8-карбоксамід (для C. albicans: <$Eroman {МБ sub СТ К~=~15,6~мкг"/"мл}>, <$Eroman {МБ sub Ц К~=~31,25~мкг"/"мл}>) є найбільш активною протимікробною сполукою серед тестованих.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9-1 + Г264.11-4

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Піримідин, його гомологи та похідні

Шифр НБУВ: РА362883 Пошук видання у каталогах НБУВ 
Повний текст  Автореферати дисертацій 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Федосов Андрій Ігоревич (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"