Нікітін В. О. Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості похідних 2-R-4(3H)хіназолону(тіону) : Автореф. дис... канд. фармац. наук / В. О. Нікітін; Львів. нац. мед. ун-т ім. Д.Галицького. - Л., 2007. - 22 c. - укp.Розроблено методи синтезу, а також установлено будову та вивчено фізико-хімічні властивості 2-(арил(гетарил)вініл)- та 2-арил(гетарил)бутадієніл)хіназолін-(3Н)-4-онів, 2-(R-феніл-етеніл-2)хіназолін-(3Н)-4-тіонів, 2-(2-R-хіназолін-4-ілтіо)-1-<$Eroman R sup 1>-етан(пропан-1)онів, <$Ealpha ( beta )>-(2-R-хінахолін-4-ілтіо)карбонових кислот та їх похідних (ефірів, амідів, гідразидів та іліденгідразидів). Установлено, що конденсація 2-метил-4(3Н)хіназоліну з карбонільними сполуками відбувається стереоселективно з утвореннями транс-ізомерів. Під час алкілування деякими фенацилгалідами виявлено побічний процес елімінації сірки, відомий як "сульфідне стиснення". Виявлено фактори, що впливають на цю реакцію. На підставі гідразинолізу ефірів <$Ealpha (beta )>-(2-R-хіназолін-4-ілтіо)-карбонових кислот показано досить слабку едектофільність карбоксильного атому відповідних кислот. Синтезовано 106 сполук, з яких 92 - уперше; 73 сполуки піддано фармакологічному скринінгу та встановлено, що 39 речовин проявляють біологічну активність, яка перевищує еталони порівняння. За даними регресійного аналізу встановлено кількісні взаємозв'язки "структура - активність" для сірковмісних хіназолінів. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9 хіназолін + Л662.947
Рубрики:
Шифр НБУВ: РА349098 Пошук видання у каталогах НБУВ Повний текст Автореферати дисертацій Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|