Власенко Ю. Д. Синтез, хімічні властивості та біологічна активність 3,5-діамінотіофенів з електронодефіцитними замісниками в положеннях 2 та 4 : автореф. дис... канд. фармац. наук / Ю. Д. Власенко; Нац. фармац. ун-т. - Х., 2008. - 20 c. - укp.Розроблено методи синтезу нових похідних 3,5-діамінотіофенів (3,5-ДАТ) і проведено цілеспрямований пошук речовин з анальгетичною, протизапальною, антимікробною та гіполіпідемічною активністю серед сполук даного ряду. Вперше розроблено "one-pot" технологію рідинно-фазного паралельного синтезу 3,5-ДАТ з електронодефіцитними замісниками у положеннях 2 та 4, шляхом взаємодії заміщених ацетонітрилів, арилізотіоціанатів і фенацилбромідів за умови основного каталізу та гомогенного середовища. Шляхом зміни похідних ацетонітрилу та метиленактивних галогенпохідних досліджено можливість введення різних замісників у положення 2 та 4. Вивчено взаємодію похідних ацетонітрилів з арилізотіоцианатами. Вперше одержано й описано солі N,S-ацеталькетонів та DBU й обгрунтовано можливість їх використання як вихідних сполук для препаративного синтезу сірковмісних гетероциклів. Вивчено властивості похідних 3,5-ДАТ у реакціях ацилування. Вперше синтезовано 2-нітро-3,5-діамінотіофени шляхом взаємодії вихідних 3,5-ДАТ з нітрозувальними реагентами. Будову синтезованих сполук підтверджено даними ІЧ, УФ/Вид, ЯМР-спектроскопії, хромато-мас-спектрометрії та рентгеноструктурним дослідженням. Розроблено комбінаторну бібліотеку похідних 3,5-ДАТ. Із використанням програми PASS здійснено віртуальний скринінг синтезованої комбінаторної бібліотеки заміщених 3,5-ДАТ і сплановано цілеспрямований пошук серед синтезованих сполук речовин з анальгетичною, протимікробною, гіполіпідемічною та протизапальною дією. Вперше одержано дані про анальгетичну, протимікробну, гіполіпідемічну та протизапальну активність Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9-1 діамінотіофен + Г261.21,0
Рубрики:
Шифр НБУВ: РА357504 Пошук видання у каталогах НБУВ Повний текст Автореферати дисертацій Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|