Виявлено біологічно активні сполуки серед бензтіазолзаміщених 4-тіазолідонів. Запропоновано методи синтезу 3-бензтіазолзаміщених 2-тіоксо-4-тіазолідонів, їх 5-іліденпохідних і 5-ариламінометилензаміщених. Показано, що 3-(бензтіазол-2-іламіно)-2-тіоксо-4-тіазолідон за умови введення у реакційну систему оцтового ангідриду зазнає ацилювання за екзоцикліним атомом нітрогену у гідразинній таутомерній формі. Розроблено й апробовано методи синтезу похідних 2-(6-метилбензтіазол-2-іліміно)-4-тіазолідону. Одержано діаміди 2,4-тіазолідиндіон-3,5-дикарбонових кислот з бензтіазольним фрагментом у положеннях 3 та 5, 5-(3-метил-3H-бензтіазол-2-іліден)-2-тіоксо-4-тіазолідони, 5-ариліден-2-(<$EN prime>-бензтіазол-2-іл-гідразино)-4-тіазолідони, а також 2-оксобензтіазол-3-ілацетил- і бензтіазол-2-ілгідразони 4-(2,4-тіазолідиндіон-5-ацетокси)бензальдегідів. Структуру сполук підтверджено ЯМР- та ІЧ-спектроскопією, мас-спектрометрією та рентгеноструктурним аналізом. Досліджено протипухлинну, протитуберкульозну та противірусну активність бензтіазолзаміщених 4-тіазолідонів і встановлено ряд емпіричних закономірностей кореляції "структура - дія". На підставі in silico інтерпретації результатів протипухлинної активності (QSAR-аналіз, молекулярний докінг, COMPARE аналіз) обгрунтовано теоретичні засади синтезу de novo потенційних протиракових агентів. Виділено групу високоактивних речовин із протираковою, протитуберкульозною та противірусною активністю для поглиблених доклінічних досліджень.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9 тіазолідин + Г262.5

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Тіазол

Шифр НБУВ: РА370506 Пошук видання у каталогах НБУВ 
Повний текст  Автореферати дисертацій 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Мосула Людмила Маркіянівна (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"