Розроблено препаративні методики alpha-анелювання 1,2,4-триазинової системи до пірольного гетероциклу за використання різних циклізуючих агентів з можливістю селективного одержання похідних етилового естеру 4-К-6,8-диметил-1 -оксо-1,2-дигідропіроло[ 1,2-d] [ 1,2,4] триазин-7-карбонової кислоти. Досліджено реакційну здатність одержаних 1,2,4-триазинонів у реакції алкілування, амінування, гідразинолізу. З метою пояснення реакційної здатності отриманих S- та О- похідних у реакції гідразинолізу проведено квантово-хімічні розрахунки. Проведено комплекс біологічних випробувань похідних етилового естеру 5-гідразінокарбоніл-2,4-диметил-1 H-пірол-3-карбонової кислоти та етилового естеру 4-R-6,8-диметил-1 -оксо-1,2-дигідропіроло| 1,2-d]( 1,2,4] триазин-7-карбонової кислоти (вивчення антиоксидантної та антирадикальної активностей на моделях інгібування супероксидрадикалу та окисної модифікації білка). Встановлено залежність "структура-активність" для даних сполук і визначено "сполуку-лідер", яка проявляє значну гепатопротекторну активність на моделях токсичного й алкогольного гепатитів за перорального шляху введення та може бути запропонована для подальших доклінічних випробувань як ефективного гепатопротекторного препарату.

• Астахіна Валерія Олегівна (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"