Метаболизм и механизм действия 9-(4-гидрокси-3-гидроксиметилбут-1-ил)гуанина (BRL 39123) изучены в клетках линии MRC-5, инфицированных вирусом простого герпеса 1-го типа (ВПГ-1) и неинфицированных, и сравнены с таковыми ацикловира. В неинфицированных клетках, которые инкубировались вместе с 10 мкМ ациклонуклеозида в течение 4 ч, не было выявлено фосфорилирования ни BRL 39123, ни ацикловира. Напротив, в ВПГ-1-инфицированных клетках и BRL 39123, и ацикловир фосфорилировались до трифосфатных эфиров. Фосфорилирование BRL 39123 происходило быстрее и в большей степени, чем ацикловира. Кроме того, после удаления ациклонуклеозида из питательной среды клеточной культуры межклеточный трифосфатный эфир BRL 39123 был гораздо более стабильным, чем таковой эфир ацикловира, с периодами полужизни около 10 и 0,7 ч соответственно. Обработка клеток BRL 39123 эффективно ингибировала образование ДНК ВПГ-1 в инфицированных MRC-5-клетках, при этом 50 % ингибирующие концентрации BRL 39123 и ацикловира составляли 0,04 мкг/мл (0,16 мкМ) и 0,15 мкг/мл (0,67 мкМ) соответственно. Показано, что BRL 39123 эффективнее, чем ацикловир, ингибирует синтез вирусной ДНК после коротких интервалов обработки, что, предположительно, отображает более высокую стабильность трифосфата BRL 39123. Ни BRL 39123, ни ацикловир не ингибировали синтез клеточной ДНК в неинфицированных клетках в концентрациях до 100 мкг/мл.

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"