Алкілуванням 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діонів хлорацетамідами у середовищі ДМФА в присутності К2СО3 за температури 120 - 130 <$E symbol Р>С були одержані не описані раніше аміди 3,4-дигідротієно[2,3-d] піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти. У спектрах <^>1Н ЯМР всіх первинних амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти спостерігається сигнал протону групи NH в діапазоні 7,97 - 10,39 м.ч. ІЧ-спектри одержаних сполук містять інтенсивні смуги валентних коливань nu N - H (3288-3306 см<^>-1), також у спектрах проявляється смуга nu С = О (1724 - 1655 см<^>-1). Скринінг антимікробної активності амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти проведено за допомогою методу дифузії в агар ("метод колодязів"). Антибактеріальну активність оцінено шляхом вимірювання зон затримки росту відповідного мікроорганізму. Результати скринінгу антимікробної активності вказують на те, що більшість тестованих амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти із аліфатичними замісниками у положеннях 5 та 6 не проявили антимікробної активності. Лише окремі з них виявили помірну активність по відношенню до штамів Staphylococcus aureus та Bacillis subtilis. Проте для сполук, які містили ацетильну групу в положенні 6, спостерігали розширення спектра та підвищення сили антимікробної активності, хоча активність цих сполук по відношенню до більшості штамів мікроорганізмів можна розцінювати як помірну. Результати дослідження антимікробної активності нових органічних сполук - амідів 3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-2,4-діон-1-оцтової кислоти показали, що введення в положення 6 гетероциклічної системи електроноакцепторної ацетильної групи покращує їх антимікробну активність.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.81 + Г246.157

Рубрики:

Протимікробні та протипаразитарні засоби

Похідні кислот,які містять азот (аміди,іміди,азиди,гідразиди,імідоефіри кислот,гідросамові кислоти,амідоксими)

Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ 
Повний текст  Наукова періодика України 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Ткаченко Олена Валентинівна (фармацевтичні науки)
• Ткаченко Олександр Вікторович (юридичні науки)
• Ткаченко Олена Валеріївна (медичні науки)
• Ткаченко Оксана Василівна (біологічні науки)
• Власов Сергій Віталійович (1980–) (хімічні науки)
• Коваленко Світлана Миколаївна (фармацевтичні науки)
• Коваленко Світлана Миколаївна (педагогічні науки)
• Черних Валентин Петрович (1940–) (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"