Isaev S. G. Тhe reactivity of N-phenylanthranilic acids derivatives. XXIV. Kinetics of the alkaline hydrolysis of methyl esters of 4,5-dymethoxy-N-phenylanthranilic acids in the binarry dioxan-water solvent / S. G. Isaev, O. M. Sviechnikova, А. О. Devyatkina, T. V. Zhukova // Вісн. фармації. - 2013. - № 4. - С. 15-18. - Бібліогр.: 16 назв. - англ.Метилові естери 4,5-диметокси-N-фенілантранілових кислот синтезовано естерифікацією відповідних кислот за Фішером у середовищі абсолютного метанолу в присутності концентрованої сульфатної кислоти. Будову синтезованих сполук підтверджено даними елементного аналізу, ІЧ-, ПМР-спектроскопією. Чистоту контролювали за допомогою методу тонкошарової хроматографії у системі метанол-гексан (1:3). Досліджено кінетику реакції лужного гідролізу метилових естерів заміщених 4,5-диметокси-N-фенілантранілових кислот у бінарному розчиннику діоксан-вода за температур 45, 65 <$E symbol Р>С. Доведено її другий порядок, визначено константи швидкості і виявлено їх зростання зі збільшенням електрофільності атома вуглецю реакційного центру. На основі принципу ЛВЕ здійснено їх кореляцію кінетичних параметрів з sigma-константами Гаммета, встановлено, що pi-невеликі через віддаленість замісників від реакційного центру і зменшуються зі зростанням температури. Встановлено її ВАС2 механізм. За програмою PASS проведено комп'ютерний прогноз можливих видів біологічної активності дев'яти вперше синтезованих метилових естерів 4,5-диметокси-N-фенілантранілових кислот. Експериментально встановлено, що синтезовані речовини проявляють протизапальну, аналгетичну, діуретичну, бактеріостатичну і фунгістатичну активність. За класифікацією К. К. Сидорова синтезовані сполуки під час внутрішньошлункового введення відносяться до класу малотоксичних сполук (DL50 = 1500 - 2000 мг/кг). Дослідження свідчать про перспективність пошуку біологічно активних речовин у даному ряду хімічних сполук. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9 + Г246
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|