Досліджено два підходи до синтезу похідних 3-N-заміщених 1H-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діонів, які здатні забезпечити велике хімічне розмаїття. Згідно з першим з них, заснованим на взаємодії метилового естеру 3-амінотіофен-2-карбонової кислоти з ізоціанатами, одержано 3-N-арил заміщені 1H-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діони. Другий підхід, який надає можливість одержати складні алкільні замісники у положенні 3, заснований на окисненні гідрогену пероксидом 4-оксо-2-тіоксо-2,3-дигідротієно[3,2-d]піримідинів, одержаних шляхом взаємодії метилового естеру 3-ізотіоціанатотіофен-2-карбонової кислоти з похідними первинних аліфатичних амінів. Шляхом алкілування одержаних напівпродуктів синтезовано 1-N-алкіл-3-N-заміщені 1Н-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діони. Спектри <$E nothing sup 1 roman H> ЯМР одержаних кінцевих сполук містять сигнали протонів тіофенового циклу у вигляді двох дублетних сигналів протонів H-6 (<$E delta> 8,02 - 8,18 м.ч.) і Н-7 (<$E delta> 7,01 - 7,36 м.ч.) та сигнали протонів CH2 групи замісника в положенні 1 гетероциклічної системи в області <$E delta> 4,50 - 5,25 м.ч. Антимікробну активність одержаних сполук вивчено за допомогою методу дифузії в агар. Встановлено, що найбільшу антимікробну дію чинить сполука, яка містить фенільний замісник у положенні 3 та о-метилбензильний - у положенні 1 молекули. Досліджені 1-N-алкіловані похідні 3-N-заміщених 1Н-тієно[3,2-d]піримідин-2,4-діонів виявились активними по відношенню до штамів Staphylococcus aureus та Basillus subtilis.

 Наукова періодика України 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Ткаченко Олена Валентинівна (фармацевтичні науки)
• Ткаченко Олександр Вікторович (юридичні науки)
• Ткаченко Олена Валеріївна (медичні науки)
• Ткаченко Оксана Василівна (біологічні науки)
• Власов Сергій Віталійович (1980–) (хімічні науки)
• Коваленко Світлана Миколаївна (фармацевтичні науки)
• Коваленко Світлана Миколаївна (педагогічні науки)
• Журавель Ірина Олександрівна (1966–) (фармацевтичні науки)
• Черних Валентин Петрович (1940–) (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"