Андронати С. А. Лиганды 5-HT1а и D2 рецепторов - N-(арилпиперазинил)бутилимиды бицикло[2.2.1]гент-5-ен-эндо-эндо-2,3-дикарбоновой кислоты и их нейротропные свойства / С. А. Андронати, Т. Л. Карасева, А. В. Замковая, С. Г. Соболева, И. А. Бойко, Л. И. Касьян, Д. И. Цимбал // Журн. орган. та фармац. хімії. - 2013. - 11, вип. 4. - С. 72-76. - Библиогр.: 27 назв. - рус.Відомо, що гетарил(арил)піперазини володіють важливими нейрофармакологічними (анксіолітичними, антидепресивними, нейролептичними та ін.) властивостями. У розвитку досліджень взаємозв'язку між структурою та властивостями N-(арилпіперазиніл)бутилімідів біцикло [2.2.1] гепт-5-ен-ендо-ендо-2,3-дикарбонової кислоти (сполуки 1-5) вивчено нейрофармакологічні властивості та їх афінітет до D2 і 5-HT1A рецепторів. За допомогою методу радіолігандного зв'язування встановлено, що арилпіперазини 1-5 володіють високим афінітетом до D2 і 5-НТ1А рецепторам. Сполуки 1-5 проявили виразні седативні та нейролептичні властивості. Показано, що синтезовані сполуки (1-5) проявили дозозалежний ефект. У низьких дозах (5 мг/кг) тільки м-толільні похідні за допомогою методу "Конфліктна ситуація" у дослідах на щурах проявили анксіолітичний ефект на рівні буспірону. А у більш високій дозі (10 мг/кг) - антипсихотичну активність на моделі індукції каталепсії "Воскова гнучкість". Сполуки цього ряду в дозі 10 мг/кг знижують на 33,7 - 86,5 % апоморфін-стереотипну поведінку тварин як референс-препарат галоперидол. Всі вивчені сполуки малотоксичні, значення їх <$E roman LD sub 50~symbol У~300> мг/кг. Індекс рубрикатора НБУВ: Г264.16 + Р281.702
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ
Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|