Дячков М. В. Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості похідних 3-R-8-гідроксиметилксантинів - потенційних кардіопротекторних засобів : автореф. дис. ... канд. фармац. наук : 15.00.02 / М. В. Дячков; Запоріз. держ. мед. ун-т. - Запоріжжя, 2013. - 22 c. - укp.Роботу присвячено цілеспрямованому пошуку сполук кардіопротективної дії серед 3-арил(аралкіл)-8-гідроксиметилксантинів і продуктів їх хімічних перетворень. Запропоновано препаративні методи синтезу не описаних в літературі 3-арил-(аралкіл)-8-гідрокси(хлоро, бензиламіно)метилксантинів, розроблено препаративні методи одержання на їх основі водорозчинних солей та 7-заміщених похідних. Синтезовано 3-арил(аралкіл)ксантиніл-8-метилтіоацетатні кислоти, їх функціональні (солі, алкілові естери, гідразиди, іліденгідразиди) та конденсовані похідні. Вперше одержано похідні 3-бензил-8-(5-тіо-4-феніл-[1,2,4]тріазол-3-ілметилтіометил)-ксантину. Для підтвердження будови синтезованих сполук використано методи елементного аналізу, ІЧ-, ПМР-спектроскопії та мас-спектрометрії, індивідуальність доведено методом тонкошарової хроматографії. Проведені in vitro-дослідження АОА 73 синтезованих сполук дозволили виділити речовини для подальшого фармакологічного скринінгу та виявити певні закономірності "структура - дія". Поглиблене вивчення найбільш активних сполук на модельній патології (експериментальний інфаркт міокарду) дозволило визначити "сполуку-лідер" - н-пропіловий естер 3-бензил-7-(2-оксо-2-фенілетил)ксантиніл-8-метилтіоацетатної кислоти, що проявляє виражену кардіопротективну дію. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.73-1 + Г264.14-4
Рубрики:
Шифр НБУВ: РА403993 Пошук видання у каталогах НБУВ Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|