Сполуки на основі 4-тіазолідинону та його ізатинвмісні похідні мають широкий спектр біологічних активностей і є потенційними антинеопластичними чинниками. З'ясовано, що поєднання 4-тіазолідинонів та ізатину (1Н-індол-2,3-діон) у складі однієї молекули посилює цитотоксичну дію новосинтезованих сполук на лейкозні й карциномні клітини in vitro. Рівень цитотоксичної дії речовин ID-3833, ID-4522, ID-4523, ID-4524, ID-4525, ID-4526, ID-4527 суттєво залежить від наявності атома галогену в 5-му положенні індолінового фрагмента, а також від природи цього атома (Хлор чи Бром) в арильних групах у 3-му і 5-му положеннях піразоліну. Найвищу активність тут демонструє речовина ID-3833, що можна пов'язати із наявністю атома Брому в 5-му положенні індоліну, а також 4-метоксифенільного фрагмента в 5-му положенні піразолінового циклу і нафтильного фрагмента в 3-му положенні піразоліну. Сполука ID-4524, в молекулі якої є 5-бромоіндолін і дві пара-хлорфенільні групи, також мала високу цитотоксичну дію щодо пухлинних клітин-мішеней. У той же час сполука ID-4522 виявила найнижчий цитотоксичний ефект щодо пухлинних клітин. Як і сполука ID-4524, вона характеризується наявністю двох пара-хлорфенільних груп у 3-му і 5-му положенні піразолінового циклу ізатин-піразолін-тіазолідинової системи, проте не містить галогену в 5-му положенні індолінового фрагмента. Отже, цитотоксична дія ізатинвмісних 4-тіазолідинонів найбільше залежить від наявності атома галогену в 5-му положенні індолінової групи, а також від природи цього атома у 3-му і 5-му положенні арильних груп піразолінового циклу. Всі досліджувані речовини індукують апоптотичну загибель злоякісних клітин. Показано, що речовина ID-3833 індукує апоптоз змішаного типу, який включає ЕПР стрес і мітохондріальний шлях апоптозу. Врахування виявлених структурно-функціональних взаємовідносин буде корисним для подальшого вдосконалення структури цих сполук з метою їх більш ефективної дії на клітини пухлин.

 Наукова періодика України 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Чумак Вадим Володимирович (технічні науки)
• Чумак Вадим Віталійович (медичні науки)
• Чумак Віктор Вікторович (психологічні науки)
• Чумак Володимир Валентинович (юридичні науки)
• Чумак Віра Василівна (біологічні науки)
• Чумак Володимир Валентинович (хімічні науки)
• Чумак Віктор Васильович (військові науки)
• Чумак Валерій Вікторович (технічні науки)
• Чумак Володимир Васильович (1948–) (філологічні науки)
• Панчук Ростислав Русланович (біологічні науки)
• Манько Назар Олегович (біологічні науки)
• Гаврилюк Дмитро Ярославович (фармацевтичні науки)
• Кобилінська Леся Іванівна (медичні науки)
• Лесик Роман Богданович (фармацевтичні науки)
• Зіменковський Борис Семенович (1940–) (фармацевтичні науки)
• Стойка Ростислав Стефанович (1950–) (біологічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"