Kulikovska K. Yu. Еnhancement of the base for 3,7-disubstituted [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-8(7Н)-one derivatives as promising pharmaceutical agents / K. Yu. Kulikovska, S. S. Kovalenko, O. G. Drushlyak, I. O. Zhuravel, S. M. Kovalenko // Журн. орган. та фармац. хімії. - 2014. - 12, вип. 2. - С. 32-35. - Бібліогр.: 5 назв. - англ.Запропоновано і апробовано зручну та ефективну схему синтезу 3,7-дизаміщених 7Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]піразин-8-онів, що здатна забезпечити велике хімічне різномаїття кінцевих продуктів, які можуть мати практично будь-який замісник у 3 положенні. Попередньо розроблена схема виходить з естерів оксаламових кислот з подальшою циклізацією проміжних 3-гідразинопіразин-2-онів з карбоніловмісними сполуками (ортоестерами і ангідридами алкілкарбонових кислот). Для введення в положення 3 гетероциклічної системи арильних та гетерильних замісників ми пропонуємо використовувати реакцію 3-гідразинопіразин-2-онів з відповідними карбоновими кислотами, які попередньо активували карбонілдіімідазолом. Подальшу циклізацію здійснювали під час кип'ятінні в ДМФА впродовж 24 годин. Структуру одержаних сполук доведено за допомогою елементного аналізу та даних <$E nothing sup 1 roman H> ЯМР-спектроскопії. Утворення конденсованої системи [1,2,4]триазоло[4,3-a]піразин-8-ону добре узгоджується зі спектральними даними та підтверджується наявністю сигналів протонів Н-5 та Н-6 піразинонового фрагменту, які проявляються як дублетні сигнали при d7.15-7.28 м.ч. та d7.50-7.59 м.ч., відповідно. Синтезовані сполуки представляють певний інтерес як потенційні фармакологічні об'єкти з цитотоксичною, мембраностабілізуючою, церебропротекторною, кардіопротекторною активністю. Індекс рубрикатора НБУВ: Г264.16 + Р281.7/9
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) ![](/irbis_nbuv/images/info.png) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|