Реакцией метил-4-гидрокси-1-метил-2,2-диоксо-1H-2<$E lambda sup 6>,1-бензотиазин-3-карбоксилата и соответствующих анилинов в кипящем ксилоле осуществлен синтез серии метилзамещенных анилидов 4-гидрокси-1-метил-2,2-диоксо-1Н-2<$E lambda sup 6>,1-бензотиазин-3-карбоновой кислоты. Для подтверждения их строения использованы элементный анализ и спектроскопия ЯМР <$E nothing sup 1 roman H>. Центральный компонент в механизме анальгетических свойств полученных нами соединений изучен на нелинейных крысах на стандартной модели термического раздражения кончика хвоста (tail-flick) параллельно и в сравнении со структурно близкими лекарственными препаратами мелоксикамом и пироксикамом. При этом среди изучаемых веществ обнаружены высокоактивные анальгетики, которые при пероральном введении в дозе 20 мг/кг заметно превосходят по обезболивающему эффекту референс-препараты. Как сульфоаналоги хинолоновых диуретиков все полученные анилиды подвергнуты фармакологическому скринингу на выявление мочегонных свойств. Несколько веществ усиливают диурез на уровне гипотиазида, причем в гораздо меньшей дозе. По результатам биологических испытаний выявлены важные для последующей работы структурно-биологические закономерности. Интересно, что они оказались практически идентичными для анальгетических и диуретических свойств: наибольший эффект проявляют 2- и 2,4-диметилзамещенные производные, а 3-метильная группа лишает молекулу активности.

• Петрушова Лідія Олександрівна (1980–) (фармацевтичні науки)
• Дзюбенко Сергій Петрович (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"