Ядловський О. Є. Експериментально-теоретичне обгрунтування розробки потенційних ненаркотичних анальгетиків серед конденсованих похідних азотистих гетероциклів та їх аналогів : автореф. дис. ... д-ра біол. наук : 14.03.05 / О. Є. Ядловський; НАМН України, ДУ "Ін-т фармакології та токсикології". - Київ, 2014. - 44 c. - укp.Виявлено ряди похідних азотистих гетероциклів з переважно анальгезуючою чи протизапальною активністю й експериментально доведено раціональність пошуку нових анальгезуючих засобів в ряду похідних 5Н-піроло[1,3-а]імідазолу. Виділено найбільш активну сполуку ряду (Д-57 - піродазол), що переважає за своєю активністю парацетамол, диклофенак і кеторолак, та не поступається за активністю на моделях термічної ноцицептивної стимуляції морфіну гідрохлориду ("гаряча пластинка") та трамадолу гідрохлориду (tail-flick). У цієї сполуки відсутній опіоїдний компонент фармакологічної дії. Вперше, на прикладі найбільш активної сполуки ряду піродазолу (Д-57), показано, що антиноцицептивний ефект похідних в 5Н-піроло[1,3-а]імідазолу реалізується за участю моноамінергічних систем. Вперше виявлено участь TRPV1-рецептора в реалізації антиноцицептивної дії піродазолу та кеторолаку. Показано можливість моделювати анальгетичну дію ненаркотичного анальгетика та нестероїдного протизапального засобу шляхом активації/пригнічення ванілоїдних рецепторів, що створює теоретичні передумови для оптимізації їх застосування за певних патологій та відкриває нові можливості для пошуку сполук з ванілоїдною активністю. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.703
Рубрики:
Шифр НБУВ: РА410330 Пошук видання у каталогах НБУВ Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|