Ісаєв С. Г. Методи синтезу, будова та біологічна активність 5-нітро-9-N-ариламіноакридинів / С. Г. Ісаєв, Г. О. Єрьоміна, Т. А. Костіна, Н. Ю. Шевельова // Журн. орган. та фармац. хімії. - 2014. - 12, вип. 3. - С. 49-53. - Бібліогр.: 5 назв. - укp.З метою пошуку нових малотоксичних біологічно активних речовин здійснено синтез 9-ти метоксизаміщених 5-нітро-9-N-ариламіноакридинів (2а-з) взаємодією відповідних 5-нітро-9-хлоракридинів з ароматичними амінами 2-ма способами: у середовищі фенолу (спосіб А) та у середовищі діоксану за присутності хлористоводневої кислоти (спосіб Б). Експериментально доведено, що спосіб Б є більш раціональним, так як для нього характерні: легкість проведення синтезу, скорочення часу експерименту, відсутність у синтезі токсичного фенолу, високий вихід цільових продуктів (87 - 94 %). Будову й індивідуальність неописаних у літературі синтезованих сполук підтверджено даними ІЧ-, ПМР-спектрального та хроматографічного аналізів. Вибір спектра фармакологічного скринінгу проводили, базуючись на даних PASS-прогнозу, наукової та патентної літератури. За результатами експериментальних біологічних досліджень виявлено, що для синтезованих сполук (2а-з) характерна помірна бактеріо- та фунгістатична, виражена протизапальна й аналгетична, висока діуретична (сполуки 2г-е) та антидіуретична (сполуки 2ж-з) активність. За класифікацією К. К. Сидорова синтезовані речовини у разі внутрішньошлункового введення належать до класу малотоксичних сполук. Проаналізовано деякі закономірності зв'язку "структура - біологічна активність - токсичність", що є важливим елементом для визначення напрямків подальшої наукової роботи щодо створення нових біологічно активних субстанцій. Індекс рубрикатора НБУВ: Г263.27 + Г252.737 + Р281.7/9
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ
Повний текст Наукова періодика України Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) ![](/irbis_nbuv/images/info.png) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|