Удосконалено спосіб синтезу 3-ариліден(гетариліден)-1,2-дигідро-3H-1,4-бенздіазепін-2-онів за умов якого одержано ряд раніше не описаних сполук з виходами до 90 %. Зазначено, що структура деяких з них підтверджена методом РСА. Показано, що синтезовані сполуки в кристалі, аналогічно раніше вивченим 1,4-бенздіазепін-2-онам мають конформацію "псевдованна". Ариліденовий(гетариліденовий) замісник має Z конфігурацію. Вивчено деякі хімічні перетворення (3Z)-3-ариліден(гетариліден-1,2- дигідро-3H-1,4-бенздіазепін-2-онів: алкілування, ацетилювання, одержано анельовані системи в положенні 1-2. За умов удосконаленого способу синтезу (3Z)-3-ариліден(гетариліден)-1,2-дигідро-3H-1,4-бенздіазепін-2-онів вперше був одержаний ряд (3Z)-3-ариліден(гетариліден)-5-[(E)-2-арил(гетарил)вініл]-1,2-дигідро-ЗH-1,4-бенздіазепін-2-онів з виходами до 45 %. Діазепіновий цикл також має характерну для 1,4-бенздіазепін-2-онів конформацію "псевдованна". Ариліденовий замісник має Z конфігурацію, арил(гетарил)вінільний замісник має E конфігурацію. Вперше в наслідок внутрішньомолекулярного перегрупування 2-[(Z)-(2-оксо-5-феніл-1,2-дигідро-3H-1,4-бенздіазепін-3-іліден) метил]бензойної кислоти був одержаний 7-бром-3-(3-оксо-1,3-дигідро-2-бензофуран-1-іл)-5-феніл-1,2-дигідро-2H-1,4-бенздіазепін-2-он. Вперше синтезовані анельовані системи в положенні 1-2 на основі (3Z)-3-ариліден(гетариліден)-1,2-дигідро-3H-1,4-бенздіазепін-2-онів. Виявлено високу анальгетичну активність для деяких представників ряду (3Z)-3-ариліден(гетариліден)-1,2-дигідро-ЗH-1,4-бенздіазепін-2-онів. В ряду (3Z)-3-ариліден(гетариліден)-1,2-дигідро-ЗH-1,4-бенздіазепін-2-онів знайдено високоафінні антагоністи ЦБДР. Досліджено зв'язок "структура - біологічна активність" синтезованих сполук.

• Бачинський Сергій Юрійович (хімічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"