Вперше визначено роль ендогенного й екзогенного 17β-естрадіолу у розвитку основних складових метаболічного синдрому різного генезу, індукованого високо-фруктозною, високожировою та комбінованою дієтами. За результатами первинного фармакологічного скринінгу встановлено закономірності зв'язку між хімічною структурою й антиоксидантною активністю для оригінальних синтетичних похідних 17β-естрадіолу, обгрунтовано доцільність використання сполуки ПЕ0607 як найбільш перспективної речовини з антиоксидантними властивостями з ряду похідних 17β-естрадіолу як потенційного засобу для фармакологічної корекції метаболічного синдрому за умов дефіциту естрогенів. Вперше визначено вплив сполуки ПЕ0607 на метаболічні та функціональні прояви синдрому інсулінорезистентності на основі гіпоестрогенії, індукованого високофруктозною, високожировою та комбінованою дієтами. Встановлено, що довгострокове профілактично-терапевтичне застосування сполуки ПЕ0607 сприяє покращенню толерантності до вуглеводів і чутливості до інсуліну, зниженню абдомінального ожиріння, гіперхолестеринемії, гіпертригліцеридемії, зменшенню виразності оксидативного стресу та прозапального стану, підвищенню ендогенної продукції оксиду нітрогену та покращенню гемореологічних властивостей крові в оваріектомованих щурів із метаболічним синдромом різного генезу. Показано, що сполука ПЕ0607 покращує функціональний стан серцево-судинної системи в оваріектомованих щурів із метаболічним синдромом за рахунок позитивного впливу на систолічну та діастолічну активність серця, та гальмування розвитку ішемічних процесів в міокарді. Встановлено, що одним із механізмів кардіопротекторної дії сполуки ПЕ0607 може бути посилення респіраторного контролю та зниження оксидативного стресу в мітохондріях кардіоміоцитів за умов метаболічного синдрому у сполученні з дефіцитом естрогенів. Показано, що сполука ПЕ0607, на відміну від 17β-естрадіолу, не стимулює проліферативні процеси у матці, що свідчить про селективність її протективного впливу щодо основних чинників кардіометаболічного ризику.

• Таран Катерина ВІкторівна ()

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"