Розроблено препаративні методи синтезу нових 2-гетерил-[1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназолінів, що базуються на реакції циклоконденсації N'-[хіназолін-4(3H)-іліден]-гетерилгідразидів і тандемної гетероциклізації етил N-(2-ціанофеніл)формімідату з гідразидами гетерилкарбонових кислот. Показано, що 2-гетерил-[1,2,4]триазоло[1,5-с]-хіназоліни піддаються нуклеофільній деградації за піримідинового циклу з утворенням 2-(3-гетерил-[1,2,4]триазол-5-іл)феніл]амінів. Вперше проведено дослідження таутомерних процесів в ряду [2-(3-гетерил-[1,2,4]триазол-5-іл)-феніл]амінів з використанням сучасних фізико-хімічних методів (ІЧ-, ¹H ЯМР-спектри та РСА) з метою встановлення напрямів перебігу реакцій [5+1]-циклоконденсації. Опрацьовано шляхи синтезу 2-гетерил-[1,2,4]триазоло[ 1,5-с]хіназолін-5(6H)-онів(тіонів) на основі реакції [5+1]-циклоконденсації [2-(3-гетерил-[1,2,4]триазол-5-іл)феніл]амінів і реакції тандемної циклоконденсації 2-ізо-(ізотіо-)ціанатобензонітрилів з гідразидами гетерилкарбонових кислот. Вперше одержано ряд 2-[{2-гетерил[1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназолін-5-іл]тіо}оцтових кислот та їх N-циклоалкіл-(цикліл-, бензил-, арил-)амідів та обговорено особливості їх будови з використанням ¹H ЯМР-спектроскопії та мас-спектрометрії. У результаті проведених досліджень синтезовано 101-у сполуку (92 вперше), підтверджено їх будову за допомогою елементного аналізу, УФ-, ІЧ-, ¹H, ¹³C-ЯМР-спектроскопії, хромато-мас-, мас-спектрометрії та РСА. В результаті біологічного скринінгу ідентифіковано 8 "структур-лідерів" з протимікробною, протипухлинною, рістстимулювальною та гербіцидною активністю, обговорено закономірності зв'язку "хімічна будова біологічна дія" та запропоновано рекомендації щодо раціонального дизайну хіміотерапевтичних засобів.

• Білий Андрій Костянтинович (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"