Вивчено зв'язок структура - активність в ряду естерів та етерів 7-бром-5-(2'-хлор)феніл-1,2-дигідро-3H-1,4-бенздіазепін-2-ону та 7-бром-5-феніл-1,2-дигідро-3H-1,4-бенздіазепін-2-ону. Показано, що існує два основних структурних компоненти, які вагомо впливають на фармакологічну активність 3-заміщених похідних 1,4-бенздіазепіну. Одним з них є введення замісників у третє положення гетерокільця, що приводить до зниження протисудомної активності, яка у випадку естерів з часом частково поновлюється за рахунок вивільненя активного метаболіту, а у етерів з часом повільно знижується. З іншого боку, наявність атома Сl в орто-положенні фенільного фрагменту сприяє додатковому зниженню протисудомної активності, і у випадку етерів 7-бром-5-(2'-хлор)феніл-1,2-дигідро-3H-1,4-бенздіазепін-2-ону приводить до практично повної втрати протисудомної активності через 24 год після одноразового перорального введення. Для найбільш активних сполук вивчено нейротропну активність за фармакологічними тестами (чорно-біла камера, відкритий лан, обертовий стрижень). Дослідження розподілу естерів 7-бром-5-(2'-хлор)феніл-1,2-дигідро-3H-1,4-бенздіазепін-2-ону в органах і тканинах експериментальних тварин in vivo показало, що переважна кількість естерів і 3-гідроксифеназепаму після перорального введення знаходиться в головному мозку.

• Радаєва Ірина Миколаївна (медичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"