Берест Г. Г. 3-R-6-тіо-6,7-дигідро-2Н-[1,2,4]триазино[2,3-с]хіназолін-2-они: синтез, функціоналізація, фізико-хімічні та біологічні властивості : автореф. дис. ... канд. фармац. наук : 15.00.02 / Г. Г. Берест; Львів. нац. мед. ун-т ім. Д. Галицького. - Л., 2012. - 24 c. - укp.Розкрито питання розробки методів синтезу 3-R-6-Tio-6,7-дигідро-2Я-[1,2,4]триазино[2,3-с]хіназолін-2-онів та їх S-заміщених, встановлення будови, вивчення фізико-хімічних і біологічних властивостей. Зазначені похідні синтезовано [5+1]-циклоконденсацією 6-К-3-(2-амінофеніл)-1,2,4-триазин-5-онів з сірковуглецем і калію етилксантогенатом. Одержано ряд невідомих 6-[(R1-метил)-тіо]-, 6-[(2-оксо-2-арил)етил)тіо]-, 6-[(ω-галогеноалкіл)тіо]-, 6-[(ω-діалкіламіно(гете-роцикліл-)алкіл)тіо]-3-R-2H-[1,2,4]триазино[2,3-с]хіназолін-2-онів, [(3-R-2-оксо-2H-[1,2,4]триазино[2,3-с]хіназолін-6-іл)тіо]оцтових кислот та їх естерів, N-циклоалкіл-(циклоалкарил-, алкарил-, арил-, гетерил-)-2-[(3-R-2-оксо-2H-[1,2,4]триазино[2,3-с]-хіназолін-6-іл)тіо]ацетамідів. Структура синтезованих сполук підтверджена ІЧ-, УФ-, 1Н, 13С ЯМР-, хромато-мас-, мас-спектрами та рентгеноструктурним аналізом. На основі фармакологічних досліджень виділено групу високоактивних речовин з протипухлинною, противірусною, антибактеріальною, протитуберкульозною активністю та з властивостями інгібування біолюмінесценції бактерій Photobacterium leiognathi Shl. SAR-аналізом та in silico методами COMPARE-аналізу та молекулярного докінгу визначено напрямки пошуку й окреслено молекулярно-біологічні механізми реалізації хіміотерапевтичної дії. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.811 + Г294.72-4
Рубрики:
Шифр НБУВ: РА389513 Пошук видання у каталогах НБУВ Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|