На основании кинетического анализа обобщенной схемы действия обратимого ингибитора I на ферментативную (транспортную) систему Е рассмотрен коэффициент ингибирования і₅₀ - эмпирический концентрационный параметр, широко используемый в биохимических и биофизических экспериментах с целью количественной оценки эффективности ингибирующего воздействия. Подчеркивается, что в общем случае і₅₀ не является мерой сродства ингибитора к ферменту (переносчику), а представляет собой существенно кажущуюся величину, зависящую от: 1) значения коэффициентов модификации alpha и beta, характеризующих тип действия обратимого ингибитора (полное конкурентное, полное неконкурентное, бесконкурентное, смешанное, псевдоконкурентное ингибирование и т.д.); 2) субстратной константы K_S и константы ингибирования К_і, являющихся соответственно мерой сродства субстрата S и ингибитора I к белку; 3) начальной (общей) концентрации субстрата S₀ в среде инкубации. Поэтому результаты, полученные при использовании коэффициента ингибирования і₅₀ в сравнительных экспериментах по изучению влияния различных по механизму своего действия ингибиторов на одну и ту же ферментативную (транспортную) систему или при исследовании действия одного и того же ингибитора на различные ферментативные (транспортные) системы, должны интерпретироваться с осторожностью. Сделан вывод о том, что коэффициент ингибирования і₅₀ целесообразно трактовать лишь как феноменологический концентрационный параметр, количественно характеризующий ингибирующее

действие данного обратимого эффектора на конкретную ферментативную (транспортную) систему в условиях использования произвольной начальной (общей) концентрации субстрата.

• Костерін Сергій Олексійович (1950–) (біологічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"