В експериментах на плазматичних мембранах клітин міометрія, оброблених 0,1 %-м розчином дигітоніну, досліджено вплив калікс[4]аренів С-97 і С-107 (наведено шифри цих сполук) на <$E roman {Na sup + ,~K sup +}>-АТР-азну активність за наявності в інкубаційному середовищі серцевого глікозиду уабаїну. Показано, що каліксарени в концентрації 100 мкМ значно інгібують (на 97 - 98%) активність <$E roman {Na sup + ,~K sup +}>-АТР-ази, практично не впливаючи на базальну <$E roman Mg sup 2+>-АТР-азу. Вони значно ефективніше, ніж уабаїн, пригнічують ферментативну активність натрієвої помпи: за їх дії значення константи інгібування I0,5 менше 0,1 мкМ, тоді як для уабаїну воно становить 15 - 25 мкМ. Для пригнічувальної дії обох інгібіторів є характерним явище негативної кооперативності: величина коефіцієнта Хілла <$E roman n sub H~=~0,3~-~0,5~<<~1>. Модельна сполука М-3 (0,1 мкМ - 4 мМ) - фрагмент каліксарену С-107 - практично не впливає на активність обох ферментів. Отже, вплив каліксарену С-107 на активність <$E roman {Na sup + ,~K sup +}>-АТР-ази обумовлено кооперативною дією двох фрагментів М-3 і ефектом каліксаренової чаші, а не лише дією фрагмента М-3. Каліксарени С-97 (40 нМ) і С-107 (60 нМ), концентрації яких відповідають значенням I0,5, істотно стимулюють інгібувальну дію уабаїну на активність <$E roman {Na sup + ,~K sup +}>-АТР-ази мембран. У разі сумісного використання уабаїну й обох каліксаренів спостерігається їх неаддитивний ефект на <$E roman {Na sup + ,~K sup +}>-АТР-азну активність. Каліксарен С-97, внесений до середовища інкубації в концентрації 10 нМ, гальмує активність <$E roman {Na sup + ,~K sup +}>-АТР-ази

стосовно контролю та підвищує спорідненість ферменту до глікозиду: величини уявної константи інгібування становлять відповідно <$E 21,0~symbol С~5,2> і <$E 5,3~symbol С~0,7> мкМ. Зроблено висновок, що високоефективні інгібітори <$E roman {Na sup + ,~K sup +}>-АТР-азної активності каліксарени С-97 і С-107 посилюють (на прикладі каліксарену С-97) ефект класичного інгібітора натрієвоі помпи уабаїну, збільшуючи до нього спорідненість ферменту.

• Векліч Тетяна Олександрівна (біологічні науки)
• Шкрабак Олександр Анатолійович (біологічні науки)
• Костерін Сергій Олексійович (1950–) (біологічні науки)
• Родік Роман Васильович (хімічні науки)
• Черенок Сергій Олексійович (хімічні науки)
• Бойко Вячеслав Іванович (хімічні науки)
• Бойко Володимир Іванович (медичні науки)
• Бойко В'ячеслав Іванович (культурологія)
• Бойко Віра Іванівна (хімічні науки)
• Кальченко Віталій Іванович (1948–) (хімічні науки)
• Кальченко Віталій Іванович (1934–) (технічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"