Кибирев В. К. Новые непептидные ингибиторы фурина / В. К. Кибирев, Т. В. Осадчук, О. Б. Вадзюк, М. М. Гаразд // Укр. біохім. журн.. - 2010. - 82, № 2. - С. 15-21. - Библиогр.: 22 назв. - рус.Родственная субтилизину пропротеинконвертаза человека - фурин - является важнейшей фармацевтической мишенью для синтеза соответствующих ингибиторов, поскольку энзим играет жизненно важную роль в развитии многих заболеваний человека. Для выявления нового класса низкомолекулярных непептидных ингибиторов фурина проведен скрининг ряда флавоноидов и некоторых природных соединений. Установлено, что гликозилированные флавоноиды: рутин, нарингин, байкалин и метилгесперидин - ингибируют фурин при рН 7,2 обратимо и конкурентно с <$E K sub i> ~ 80 - 200 мкМ. Значения <$E K sub i> определяли по графикам Диксона и/или Эди-Хофсти, используя флуорогенный субстрат Boc-Arg-Val-Arg-Arg-АМС. Несмотря на то, что исследованные флавоноиды проявляют лишь умеренную ингибиторную активность, они могут быть полезными при разработке более мощных непептидных ингибиторов фурина в будущем. Індекс рубрикатора НБУВ: Е0*723.4-604.2 + Е70*725.111.4
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж21341/а Пошук видання у каталогах НБУВ Повний текст Наукова періодика України Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|