На підставі результатів QSAR-аналізу ряду похідних 1,4-бенздіазепін-2-ону [1] показано, що наявність метоксикарбонілметильного фрагменту в положенні 1 і нітрофеніламінного фрагменту в положенні 3 1,4-бенздіазепінового циклу сприяють прояву високого афінітету до периферичних бенздіазепінових рецепторів (ПБДР). Для цілеспрямованого синтезу запропоновано 3-ариламінопохідні 1-метоксикарбонілметил-7-бром-5-феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону як перспективні високоафінні ліганди ПБДР. Конденсацією 1-метоксикарбонілметил-7-бром-3-хлор-5-феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону із заміщеними анілінами синтезовано цільові сполуки. За допомогою методу радіолігандного аналізу в експериментах in vitro вивчено афінітет синтезованих сполук до бенздіазепінових рецепторів ЦНС периферичного (ПБДР) і центрального (ЦБДР) типів. У ряді досліджених сполук виявлено високоафінний і селективний ліганд ПБДР - 1-метоксикарбонілметил-3-(<$E 2 sup prime>-нітро)феніламіно-7-бром-5-феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-он.

Індекс рубрикатора НБУВ: Е60*739.2*01-642:Г2 + Г265-4 + Л616.5

Рубрики:

Загальна зоологія

Семичленні гетероцикли

Шифр НБУВ: Ж25067 Пошук видання у каталогах НБУВ 

---

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"