Chumak V. V. Study of antineoplastic action of novel isomeric derivatives of 4-thiazolidinone = Дослідження антинеопластичної дії нових ізомерних похідних 4-тіазолідинону / V. V. Chumak, M. R. Fil', R. R. Panchuk, B. S. Zimenkovsky, D. Ya. Havrylyuk, R. B. Lesyk, R. S. Stoika // Ukr. Biochem. J.. - 2014. - 86, № 6. - С. 96-105. - Бібліогр.: 17 назв. - англ.У попередніх дослідженнях кількох представників групи 4-тіазолідинонів показано їх виражену токсичну дію in vitro щодо ліній злоякісних клітин. З метою потенціювання протипухлинної активності новітніх 4-тіазолідинонів здійснено дизайн і синтезовано піразоліно-тіазолідинони, в молекулах яких поєднані ймовірні фармакофорні центри попередньо тестованих сполук цього типу. Показано, що синтезовані "гібридні" похідні 4-тіазолідинону є токсичними для злоякісних клітин різного походження in vitro. Механізми антинеопластичної активності цих сполук та їх здатність індукувати апоптоз виявилися залежними від положення замісника у тіазолідиноновому циклі. Зокрема, сполука Les-3661, що містить піразоліновий фрагмент у 4-му положенні тіазолідинонового циклу, виявляє в 14 разів вищу токсичну дію щодо злоякісних клітин (LC50 = 3 мкМ), ніж її ізомер Les-3713 із заміщенням у 2-му положенні (LC50 = 42 мкМ). Щодо механізмів цитотоксичної дії, то сполука Les-3661 індукує апоптоз змішаного типу, залежний від каспази-8 і каспази-9, тоді як сполука Les-3713 індукує апоптоз, опосередкований лише каспазою-8. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.82-2
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж21341/а Пошук видання у каталогах НБУВ Повний текст Наукова періодика України Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|