Petrushova L. A. Synthesis and the biological activity of 4-hydroxy-2,2-dioxo-1H-2 lambda 6,1-benzothiazin-3-carboxylic acids trifluoromethyl-substituted anilides = Cинтез та біологічна активність трифторометилзаміщених анілідів 4-гідрокси-2,2-діоксо-1H-2lambda 6,1-бензотіазин-3-карбонових кислот / L. A. Petrushova, I. V. Ukrainets, S. P. Dzyubenko, L. A. Grinevich // Журн. орган. та фармац. хімії. - 2015. - 13, вип. 1. - С. 44-48. - Бібліогр.: 24 назв. - англ.З метою виявлення закономірностей зв'язку "структура і біологічна активність" взаємодією естерів 1-R-4-гідрокси-2,2-діоксо-1H-<$E2 lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбонових кислот і трифторометилзаміщених анілінів у киплячому ксилолі з добрими виходами і чистотою синтезовано відповідні N-арил-4-гідрокси-2,2-діоксо-1Н-<$E2 lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбоксаміди. Будову одержаних сполук доведено даними елементного аналізу та спектроскопії ЯМР <$Enothing sup 1 roman H>. Показано, що присутність трифторометильних груп, які виявляють сильні електроноакцепторні властивості, позначається на положенні сигналів протонів анілідних фрагментів і у порівнянні зі спектрами модельних метильних похідних вони піддаються суттєвому парамагнітному зсуву. За результатам проведених фармакологічних випробовувань знайдено, що заміна метильних груп в анілідному фрагменті 1-R-4-гідрокси-2,2-діоксо-1H-<$E2 lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбоксамідів на трифторометильні по-різному впливає на їх аналгетичну активність, яка може залишатися на вихідному рівні, повністю втрачатися або ж значно посилюватися. А ось здатність впливати будь-яким чином на сечовидільну функцію нирок N-арил-4-гідрокси-2,2-діоксо-1H-<$E2 lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбоксаміди після зазначеної хімічної модифікації однозначно втрачають. Індекс рубрикатора НБУВ: Л662.246
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ Повний текст Наукова періодика України Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|