РЕФЕРАТИВНА БАЗА ДАНИХ "УКРАЇНІКА НАУКОВА"
Abstract database «Ukrainica Scientific»


Бази даних


Реферативна база даних - результати пошуку


Вид пошуку
Пошуковий запит: (<.>ID=REF-0000571097<.>)
Загальна кількість знайдених документів : 1

Nosulenko I. S. 
Synthesis and modification of 2-[8-R1-9-R2-10-R3-3-R-2-оxo-2H-[1,2,4] triazino[2,3-с]quinazoline-6-yl)thio]acetic acids aimed at searching effective substances with the antibacterial and antifungal activity = Синтез та модифікація 2-[(8-R1-9-R2-10-R3-3-R-2-оксо-2H-[1,2,4] триазино[2,3-с]хіназолін-6-іл)тіо]оцтових кислот, спрямовані на пошук сполук з антибактеріальною та протигрибковою дією / I. S. Nosulenko, O. Yu. Voskoboynik, G. G. Berest, S. I. Kovalenko, O. M. Kamyshnyi, N. M. Polishchuk // Вісн. фармації. - 2015. - № 1. - С. 11-20. - Бібліогр.: 18 назв. - англ.

Описано синтез 50-ти нових похідних 2-[8-R1-9-R2-10-R3 -3-R-2-оксо-2Н-[1,2,4]триазино[2,3-с]хіназолін-6-іл)тіо]оцтових кислот. Показано, що алкілування калій 8-R1-9-R2-10-R3 -3-R-2-оксо-2Н-[1,2,4]триазино[2,3-с]хіназолін-6-тіолатів хлороцтовою кислотою, хлорацетамідом, N-R4-хлорацетамідами та хлорацетонітрилом веде до утворення відповідних 2-[8-R1-9-R2-10-R3-3-R- 2-оксо-2Н-[1,2,4]триазино[2,3-схіназолін-6-іл)тіо]оцтових кислот, їх амідів та нітрилів. Для відповідних кислот та нітрилів опрацьовано альтернативні синтетичні підходи. Обговорено обмеження у синтезі цільових сполук. Так, було показано, 2-[8-що аміди 2-[8-R1-9-R2-10- R3-3-R-2-оксо-2Н-[1,2,4]триазино[2,3-с]хіназолін-6-ілl)тіо]оцтових кислот не можуть бути одержані амонолізом відповідних естерів внаслідок низької реакційної здатності останніх. Заявлено, що синтез нітрилів дегідратацією відповідних амідів хлорокисом фосфору у дихлорометані був успішним не в усіх випадках. Зазначений факт зумовлений вкрай низькими виходами цільових сполук, що пов'язано зі значними проблемами під час їх виділення з реакційної суміші. Структуру синтезованих сполук визначено за допомогою комплексу сучасних фізико-хімічних методів (<$Enothing sup 1 roman H,~nothing sup 13 roman C> NMR, LC-MS-спектрами). Синтезовані сполуки було випробувано на антимікробну та протигрибкову дію з використанням стандартних тест-культур: Staphylococcus aureus ATCC 25923, Escherichia coli ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 та Candida albicans ATCC 885-653. Показано, що сполуки 3.3-3.6, 4.3-4.6, 4.7, 4.8, 4.13-4.16 проявляють виражену активність по відношенню до St. aureus (MIC 1,25 - 25 <$Emu>g/ml). Обговорено взаємозв'язок "структура - біологічна дія".


Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.81 + Л662.947

Рубрики:

Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ 
Повний текст  Наукова періодика України 
Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)
  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
 
Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського
Відділ наукового формування національних реферативних ресурсів
Інститут проблем реєстрації інформації НАН України

Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського