Кулик В. Б. Амбівалентний вплив опіоїдів на P2X3-рецептори сенсорних нейронів щура в присутності антагоністів опіоїдних рецепторів / В. Б. Кулик, І. В. Чижмаков, Т. М. Волкова, О. О. Кришталь // Нейрофизиология. - 2015. - 47, № 3. - С. 227-232. - Бібліогр.: 26 назв. - укp.На культивованих нейронах спінальних гангліїв (СГ) щурів показано, що інкубація цих нейронів за присутності 50 нМ налоксону (антагоніста опіоїдних рецепторів - ОР) суттєво збільшувала ефективність блокуючої дії лей-енкефаліну (ЛЕК, ендогенного опіоїдного пептида) на P2X3-струми, викликані аплікацією alpha,beta-Ме-АТФ. Попередня інкубація нейронів з налоксоном (2 - 4 хв) призводила до повного блокування P2X3-струмів протягом 2 хв за концентрації ЛЕК 10 нМ. За контрольних умов (без інкубації) аналогічний ефект спостерігався лише в разі значно вищих концентрацій ЛЕК (1 мкМ). Отже, IC50 інгібуючої дії ЛЕК у разі застосування налоксону зменшувалася від 10 до 1 нМ. Застосування налоксону у високій концентрації (1 мкМ), після розвитку інгібуючої дії ЛЕК виявляло амбівалентність його впливу на амплітуду P2X3-струмів. Амплітуда останніх тимчасово (протягом 2 - 4 хв) перевищувала контрольні значення, після чого поверталася до початкового рівня. Такий амбівалентний вплив опіоїда пояснюється тим, що G-білки, зв'язуючись з ОР, можуть утворювати комплекси у 2-х конформаціях - інгібуючій (Gi/o) та стимулюючій (Gq/s). Відомо, що налоксон посилює знеболюючу дію морфіну завдяки прямому конкурентному антагонізму Oq/s-зв'язаної конформації. Таким чином, в основі подвійного впливу опіоїдів на P2X3-рецептори лежить антагоністіндуковане зміщення рівноваги між конформаціями комплексів G-білків. Індекс рубрикатора НБУВ: Е60*739.132-64 + Р281.703-2
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж61875 Пошук видання у каталогах НБУВ Повний текст Наукова періодика України Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|