Kholodnyak S. V. Hydrolytic cleavage of the pyrimidine ring in 2-aryl-[1,2,4]triazole [1,5-C]quinazolines: physicо-chemical properties and the hypoglycemic activity of the compounds synthesized = Гідролітичне розщеплення піримідинового циклу в 2-арил-[1,2,4]триазоло[1,5-C]хіназолінах: фізико-хімічні властивості та гіпоглікемічна активність синтезованих сполук / S. V. Kholodnyak, K. P. Schabelnyk, G. О. Zhernova, T. Yu. Sergeieva, V. V. Ivchuk, O. Yu. Voskoboynik, S. I. Kоvalenko, S. D. Trzhetsinskii, S. I. Okovytyy, S. V. Shishkina // Вісн. фармації. - 2015. - № 3. - С. 9-17. - Бібліогр.: 31 назв. - англ.Показано, що 2-арил-[1,2,4]триазоло[1,5-c]хіназоліни під дією нуклеофільних реагентів (гідразин гідрат, гідроксид або мелилат натрію, кислота хлористоводнева) піддаються гідролітичному розщепленню з утворенням 2-(3-арил-1H-1,2,4-триазол-5-іл)феніл]амінів. Запропоновані оптимальні умови синтезу: хлористоводнева кислота, спирто-водне середовище, температура 90 - 95 °С, тривалість 60 хвилин. Встановлено, що за запропонованих умов синтезу не спостерігається суттєвого впливу замісника положення 2 триазолохіназолінового циклу на тривалість реакції та виходи кінцевих продуктів. Індивідуальність синтезованих сполук підтверджена хроматомас-спектрометрією, будова - елементним аналізом, ¹Н, ¹³С ЯМР-, мас-спектрами та рентгеноструктурним аналізом. За допомогою фізико-хімічних методів обгрунтована азол-азольна (прототропна) таутомерія синтезованих сполук. Показано, що в розчинах ДМСO та газовій фазі 2-(3-арил -1H-1,2,4-триазол-5-іл)феніл]аміни переважно існують у вигляді А та С-форм, тоді як у кристалічній решітці існують у вигляді А-форми. Встановлено, що 2-(3-арил-1H-1,2,4-триазол-5-іл)феніл]аміни (2.1, 2.8, 2.14) в дозі 10 мг/кг при визначенні специфічної фармакологічної активності, а саме оральному тесті толерантності до глюкози (ОТТГ)), короткому інсуліновому та адреналіновому тесті не поступаються за гіпоглікемічною активністю референс-препаратам "Метформіну" (доза 50 та 500 мг/кг) та "Гліклазиду" (доза 50 мг/кг). Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9 + Л662.947
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ
Повний текст Наукова періодика України
![](/irbis_nbuv/images/info.png) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|