РЕФЕРАТИВНА БАЗА ДАНИХ "УКРАЇНІКА НАУКОВА"
Abstract database «Ukrainica Scientific»


Бази даних


Реферативна база даних - результати пошуку


Вид пошуку
Пошуковий запит: (<.>ID=REF-0000587356<.>)
Загальна кількість знайдених документів : 1

Kholodnyak S. V. 
Hydrolytic cleavage of the pyrimidine ring in 2-aryl-[1,2,4]triazole [1,5-C]quinazolines: physicо-chemical properties and the hypoglycemic activity of the compounds synthesized = Гідролітичне розщеплення піримідинового циклу в 2-арил-[1,2,4]триазоло[1,5-C]хіназолінах: фізико-хімічні властивості та гіпоглікемічна активність синтезованих сполук / S. V. Kholodnyak, K. P. Schabelnyk, G. О. Zhernova, T. Yu. Sergeieva, V. V. Ivchuk, O. Yu. Voskoboynik, S. I. Kоvalenko, S. D. Trzhetsinskii, S. I. Okovytyy, S. V. Shishkina // Вісн. фармації. - 2015. - № 3. - С. 9-17. - Бібліогр.: 31 назв. - англ.

Показано, що 2-арил-[1,2,4]триазоло[1,5-c]хіназоліни під дією нуклеофільних реагентів (гідразин гідрат, гідроксид або мелилат натрію, кислота хлористоводнева) піддаються гідролітичному розщепленню з утворенням 2-(3-арил-1H-1,2,4-триазол-5-іл)феніл]амінів. Запропоновані оптимальні умови синтезу: хлористоводнева кислота, спирто-водне середовище, температура 90 - 95 °С, тривалість 60 хвилин. Встановлено, що за запропонованих умов синтезу не спостерігається суттєвого впливу замісника положення 2 триазолохіназолінового циклу на тривалість реакції та виходи кінцевих продуктів. Індивідуальність синтезованих сполук підтверджена хроматомас-спектрометрією, будова - елементним аналізом, ¹Н, ¹³С ЯМР-, мас-спектрами та рентгеноструктурним аналізом. За допомогою фізико-хімічних методів обгрунтована азол-азольна (прототропна) таутомерія синтезованих сполук. Показано, що в розчинах ДМСO та газовій фазі 2-(3-арил -1H-1,2,4-триазол-5-іл)феніл]аміни переважно існують у вигляді А та С-форм, тоді як у кристалічній решітці існують у вигляді А-форми. Встановлено, що 2-(3-арил-1H-1,2,4-триазол-5-іл)феніл]аміни (2.1, 2.8, 2.14) в дозі 10 мг/кг при визначенні специфічної фармакологічної активності, а саме оральному тесті толерантності до глюкози (ОТТГ)), короткому інсуліновому та адреналіновому тесті не поступаються за гіпоглікемічною активністю референс-препаратам "Метформіну" (доза 50 та 500 мг/кг) та "Гліклазиду" (доза 50 мг/кг).


Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9 + Л662.947

Рубрики:

Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ 
Повний текст  Наукова періодика України 
  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
 
Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського
Відділ наукового формування національних реферативних ресурсів
Інститут проблем реєстрації інформації НАН України

Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського