Мєшкова Н. О. Цитостатична дія alpha1-адреноблокаторів - похідних хіназоліну / Н. О. Мєшкова, О. В. Міщенко, В. В. Захаренко, Н. І. Шарикіна // Фармакологія та лікар. токсикологія. - 2015. - № 4/5. - С. 65-68. - Бібліогр.: 12 назв. - укp.Зазначено, що <$Ealpha sub 1>-адреноблокатори хіназолінового ряду увійшли в клінічну практику як гіпотензивні засоби та засоби, що полегшують сечовипускання в разі доброякісних новоутворень передміхурової залози. Надалі було виявлено їх вплив на певні форми пухлинного росту. Мета дослідження - оцінити перспективи пошуку цитостатичних засобів серед похідних хіназоліну. Проведено дослідження цитостатичної дії препаратів хіназолінового ряду (Празозин, Доксазозин), блокаторів <$Ealpha sub 1>-адренорецепторів (родини GPCR) у порівнянні з відомим блокатором активності сигнального шляху EGFR хіназолінового ряду ерлотинібом. Дослідження було проведено на клітинах недрібноклітинного раку легенів людини А549, що культивували у поживному середовищі RPMI-1640 (HyClone, США). Клітини висівали в 96-лунковий планшет у концентрації 2000 клітин на одну лунку. Термін культивації з препаратами (10 мг) - 5 діб. Оцінку цитотоксичної активності препаратів проводили в колориметричному тесті з використанням жовтого барвника (3-(4,5-диметилтіазол-2-іл)-2,5-дифенілтетразолію броміду (МТТ) (Applichem, Німеччина). Показано, що вивчені препарати празозин та доксазозин за цитотоксичною дією (<$Eroman {log (IC sub 50 })~symbol Г~-4>) на лінії недрібноклітинного раку легенів людини (А-549) перевищують чи близькі до ерлотинібу: - 4,8, - 5,34, - 4,4 відповідно. Належність досліджених препаратів і препарату стандарту Ерлотинібу до похідних хіназоліну, близькість їх цитостатичної дії вказує на аналогічні механізми дії на сигнальні шляхи рецепторів сімейства GPCR і EGFR та шляхи впливу на їх трансактивацію. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.82 + Р281.7/9
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|